依西美坦片

前列闭尔通栓

依西美坦。

马鞭草、王不留行、白花蛇舌草、三七、穿山甲（制）、土鳖虫、琥珀、蜈蚣、栀子、黄连、黄柏。

齐鲁制药有限公司

黑龙江省济仁药业有限公司

国药准字H20020002

国药准字Z20020130

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

清热利湿，祛瘀通闭。前列闭尔通栓用于良性前列腺增生症属湿热瘀阻证，证见：夜尿频多、尿道灼热、排尿困难、小腹胀满、尿后余沥不尽等症。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。

直肠给药。睡前和晨起排便后用药，将药栓塞入肛门4～6cm处，每次1粒，一日2次。...

本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

个别患者用药后出现肛门异物刺激、肛门红热、不适感、排便感等。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：无特别的注意事项。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

清热利湿，祛瘀通闭。前列闭尔通栓用于良性前列腺增生症属湿热瘀阻证，证见：夜尿频多、尿道灼热、排尿困难、小腹胀满、尿后余沥不尽等症。

药理作用：乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。 毒理研究（详见说明书）

绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。运动员慎用。

1、使用前列闭尔通栓时，请在铝箔剪口处撕开，轻轻取出栓剂，用指套将栓剂塞入肛门 4～6cm处，然后做提肛动作，在肛门肌肉收缩时，可将栓剂保存于体内。 2、栓剂塞入肛门后，如有便意感、腹痛、腹泻等不适症状，可改进使用方法，如将栓剂外涂植物油或甘油后置入，也可将栓剂置入更深些，待直肠适应后， 自觉症状可减轻或消失。 3、使用前列闭尔通栓时，忌食辛辣等刺激性食物，戒酒。 4 、前列闭尔通栓贮藏温度应低于20℃，贮藏温度过高情况下可能会变软、变形，但不影响疗效，此时宜将栓剂存放在冰箱内。