非那雄胺片

盐酸达泊西汀片

本品活性成份为非那雄胺。

必利劲：盐酸达泊西汀。分子式：C21H23NO.HCl 复方利多卡因乳膏：本品为复方制剂，其组成分为丙胺卡因和利多卡因，每g本品含丙胺卡因25mg，利多卡因25mg。

湖南千金湘江药业股份有限公司

JanssenOrthoL.L.C.（波多黎各）

国药准字H20040333

H20130184

本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症（BPH）： ——改善症状。 ——降低发生急性尿潴留的危险性。 ——降低需进行经尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除术的危险性。

早泄、性功能障碍、勃起功能障碍

口服。推荐剂量： 每次5毫克(1片)，每天1次，空腹服用或与食物同时服用均可。

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反应多轻微，短暂。 文献报道： 1.发生率≥1%不良反应的，主要是性功能受影响（阳痿、性欲减退、射精障碍）、乳房不适（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。该品使用一年的不良事件的发生率如下（括号内为安慰剂对照组），使用该品二至四年累计的发生率呈下降趋势。 阳痿： 8.1%（3.7%）。  性欲减退： 6.4%（3.4%）。  精液量减少：3.7%（0.8%）。  射精障碍： 0.8%（0.1%）。  乳腺增大： 0.5%（0.1%）。  乳腺疼痛： 0.4%（0.1%）。  皮疹： 0.5%。 2.产品上市后报道的其它不良反应包括：瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应和睾丸疼痛。 3.实验室化验结果：评价实验室检查结果时，应考虑到服用非那雄胺的患者前列腺特异抗原（PSA）水平降低的情况，服用非那雄胺或安慰剂的患者中，其它标准实验室参数没有差别。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品禁用于怀孕或可能受孕的妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用,当怀孕妇女服用后,可引起男性胎儿外生殖器异常。  怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的碎片和裂片。  本品不适用于哺乳期妇女。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。 儿童用药：本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。 老年用药：老年患者不需调整给药剂量。

本品适用于治疗已有症状的良性前列腺增生症（BPH）： ——改善症状。 ——降低发生急性尿潴留的危险性。 ——降低需进行经尿道切除前列腺（TURP）和前列腺切除术的危险性。

早泄、性功能障碍、勃起功能障碍

药理作用 本品属4-氮甾体激素类化合物，为特异性Ⅱ型5α-还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。 前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。 毒理研究: 遗传毒性： 体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450~550μmol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆浓度的4000~5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/Kg/天(按AUC计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒理研究剂量的计算方法相同)，染色体畸变率没有升高。 生殖毒性： 非那雄胺80mg/kg/天(同上计算，相当于人用剂量的543倍)，连续给药12周对性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力没有影响。当大鼠持续24周以上给予非那雄胺80mg/kg/天时，导致其精囊和前列腺的重量也显著减轻，交配时精栓形成失败从而使大鼠生育力下降；但

一、一般注意事项 1）使用本品前应除外和良性前列腺增生(BPH)类似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。 2）非那雄胺主要在肝脏代谢，肝功能不全者慎用。 3）肾功能不全患者不需调整给药剂量。 二、对前列腺特异抗原(PSA)及前列腺癌检查的影响 1）非那雄胺治疗前列腺癌未见临床疗效。非那雄胺不影响前列腺癌的发生率，也不影响前列腺癌的检出率。 2）建议在接受非那雄胺治疗前及治疗一段时间之后定期做前列腺检查，如直肠指诊、其它的前列腺癌相关检查(包括PSA)。 3）非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌) 血清PSA浓度大约降低50%。在评价PSA数据且不排除伴有前列腺癌时，应考虑非那雄胺会使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。 4）应谨慎评价使用非那雄胺治疗的患者的PSA水平持续增高，包括考虑非那雄胺治疗的非依从性。 三、药物/实验室检查相互作用 对PSA水平的影响。血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时，应考虑接受非那雄胺治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者，在治疗的第一个月内PSA迅速

1.一般注意事项必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将必利劲与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。2.建议患者不要在服用必利劲时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。3.在服用必利劲时要避免服用酒精。4.使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。5.同时服用中度细胞色素P4503A4抑制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓，必利劲服用剂量仅限于30mg，并且建议慎用。6.同时服用强细胞色素P4502D6抑制剂或已知细胞色素P4502D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎，因为这样可能会导致暴露量增加，最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。7.必利劲不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者，同时，出现上述疾病症状的任何患者均应停用必利劲。8.由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会降低癫痫的阈值，出现癫痫发作的任何患者均应停用必利劲，同时，患有不稳定癫痫的患者应避免使用必利劲。9.必利劲不应用于18岁以下人群。10.不推荐必利劲用于严重肾脏损伤的患者，轻度或中度肾脏损伤的患者应慎用必利劲。11.和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，必利劲的使用和一些眼部反应有关联，例如瞳孔扩大和眼部疼痛。眼内压升高或有闭角型青光眼风险的患者应慎用必利劲。12.请置于儿童不易拿到处。