硝酸异山梨酯片

西洛他唑片

本品主要成份为：硝酸异山梨酯

本品主要成分是西洛他唑。化学名称：6-[4-(1-环己基-1H-四氮唑-5-基)丁氧基]-3，4-二氢-2（1H）-喹诺酮分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

河北医科大学制药厂

山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司

国药准字H13022051

国药准字H20054770

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

1.改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2.用于预防脑梗死复发(不包括心源性梗死)。

口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体...

通常，成人每次口服西洛他唑片100mg(2片)，一日2次。另外可根据年龄、症状适当增减。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

1.严重不良反应：(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速，发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。(2)出血：有发生脑出血等颅内出血(初期症状：头痛、恶心；呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能，发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。(4)间质性肺炎(发生率不明)：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。(5)肝功能障碍(0.1~5%以下)、黄疸(发生率不明)：因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。2.一般不良反应：注1)此时应停止给药：注2)此时应给予减量或停止给药等适当的处理。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药(动物(大鼠)试验中，有异常胎儿增加、出生时体重低，以及死亡仔增多的报道);2.哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中，有进入乳汁的报道)。儿童用药：对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿，以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。老年用药：一般来说，老年患者生理机能低下,因此应注意减量等。

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

1.改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。2.用于预防脑梗死复发(不包括心源性梗死)。

硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

1.慎重给药(以下患者慎重给药) (1)月经期的患者(可能增加出血); (2)有出血倾向的患者(可能会加重出血); (3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用); (4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心率增加有可能诱发心绞痛); (5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应); (6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高); (7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。 2.重要的注意事项 (1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。 (2)在合并冠状动脉狭窄的患者中，当本品给药过程中出现过度心率增加时，有诱发心绞痛的可能性，此时，需采取减量或终止给药等适当的处置。 (3)对脑梗死患者给药，在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时，对持续高血压患者的给药应慎重，给药期间需充分控制血压。 3.其他注意事项 (1)在遗传性持续显著高血压、并已发