小儿复方磺胺甲噁唑颗粒

酒石酸伐尼克兰片

本品为复方制剂。每袋含磺胺甲噁唑100mg，甲氧苄啶20mg，辅料为白砂糖。

本品主要成份为酒石酸伐尼克兰。

山东华鲁制药有限公司

R-Pharm Germany GmbH

国药准字H37023327

注册证号H20171222

用于小儿呼吸道、肠道、泌尿道感染。

适用于成人戒烟。

口服。3个月-1岁：一次1/3-1/2袋；1-5岁：一次1袋。5-8岁：一次1.5-2袋。一日1次或遵医嘱。温开水冲服。

用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。...

1.对SMZ和TMP过敏者禁用。2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用。3.3个月以下的婴儿禁用。4.重度肝肾功能损害者禁用。

无论是否接受成烟治疗,戒烟本身即伴随多种症状例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、抑郁情绪、失眠、易激惹、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。本品的多项临床研究涉及约4.000名患者，治疗时间最长为1年(平均给药84天)。如出现不良反应;通常发生在治疗的第一周，严重程度大多为轻至中度。不同年龄、种族或性别的不良反应发生活无差异。完成初始剂量递增后，患者服用推荐剂量每日2次，每次1mg报告最多的不良事件为恶心(28.6%)。恶心多数发生在治疗的早期，严重程度为轻至中度，很少导致治疗的中断。 因不良事件中断治疗患者的比例，治疗组为11.4%，安慰剂组为9.7%。在这些患者中治疗组常见不良事件的治疗中断率为:恶心(2.7%， 安慰剂组0.6%)、 头痛(0.6%， 安慰剂组1.0%)、失眠(安慰剂组1.2%)及梦境异常(0.2%， 安慰剂组0.2%). 不良反应表 下表中所列为治疗组发生率高于安慰剂组的不良反应，均按照系统器官种类及发生频率排列:很常见(1/10),

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 风险总结 关于孕妇使用伐尼克兰的可用人体数据不足，无法提供药物相关风险信息。妊娠期间吸烟对母体、胎儿和新生儿都存在风险( 见临床注意事项)。在动物研究中，在器官形成期以相当于人保最大推荐剂量(MRHD)时暴露量50倍的暴露量给药时，伐尼克兰未导致严重畸形，但导致胎儿体重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相当于MRHD时人体暴露量的36倍的母体暴解量向妊娠大鼠给予伐尼克兰对子代产生了发育毒性(见数据) . 与不吸烟的孕妇相比，妊娠期间吸烟的孕妇所产婴儿患唇腭裂的预计背景风险增加

用于小儿呼吸道、肠道、泌尿道感染。

适用于成人戒烟。

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7.恶心呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时须停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。 体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，伐尼克兰与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，但该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。此外，伐尼克兰与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遗传毒性：伐尼克兰Ames试验、哺乳动物CHO/HGPRT试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎发育试验中，雄性大鼠与雌生大鼠经口给予伐尼克兰琥珀酸盐剂量达15mg/kg/天(根据AU

1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：（1）中耳炎的预防或长程治疗。（2）A组溶血性链球菌引起的扁桃体炎和咽炎。2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢纳，以防止不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用。肾功能减退患者不宜应用本品。5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲药、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。7.用药期间须注意：（1）全血象检查，对疗程长、服用剂量大、营养不良及服用抗癫痫病药的患者尤为重要。（2）治疗中应定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。（3）肝、肾功能检查。8.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50-150μg/ml（严重感染120-150μg/ml可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9.可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10.由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过1周者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。11.因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应立即停涌本品，并给予叶酸3-6mg，一日1次，使用2日或根据需要用要至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

警告 1.神经精神症状和自杀 在本品上市后经验中，出现了行为或思维改变、焦虑、精神病、情绪变动、攻击行为、抑郁、自杀意念和行为以及自杀企图的报告。一项大型的随机、双目、活性和安慰剂对照研究，比较了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克兰、安非他酮、尼古丁替代疗法贴片(NRT)或安慰剂进行戒烟治疗时出现严重精神神经事件的风险。主要安全性终点为上市后经险中所报告的-系列复合精神神经不良事件。与安慰剂组的主要复合终点相比较，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克兰并未增加严重精神神经不良事件出现的风险(见[临床试验]针对具有和不具有精神疾病史的受试者的精神神经安全性研究)。抑郁情绪可能是一个尼古丁戒断症状。抑郁，包括罕见的自杀意念和自杀企图。临床医生应该意识到，在云试通过治疗或不通过治疗来戒烟的忠者中，均有出现严重的精神神经症状急症的可能性。如果惠者在接受伐尼克兰治疗时出现严重的精神神经症状，则应立即停用伐尼克兰并联系医护人员，对治疗进行重新评估。 精神疾病史 无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病(如抑郁症)的恶化相关。 伐尼克兰戒烟研究提供了与具有精冲疾病史患者相关的数