希存 (多西他赛注射液)

奥氮平片

希存主要成份为多西他赛。

奥氮平。  化学名称：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪  分子式：C17H20N4S  分子量：312.44

深圳万乐药业有限公司

Dr.Reddy`s Laboratories Limite

国药准字H20060127

注册证号H20150141

1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。

奥氮平用于治疗精神分裂症。 初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。 奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。 对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

希存只能用于静脉滴注。治疗前均必须口服糖皮质激素类。推荐剂量为70-75mg/m2，静脉滴注一小时，每三周一次。根据计算病人所用药量，用注射器吸取所需剂量，稀释到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.74mg/ml。

精神分裂症： 奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。 在精神...

以下患者禁用：1对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人；2白细胞数目小于1500个/mm3的病人。3肝功能有严重损害的病人。

），建议进行适当的临床监测。  心血管死亡：在一项回顾性观察研究中，与未服用抗精神病药物的患者相比，使用非典型抗精神病药物（包括奥氮平）或典型抗精神病药物治疗的患者均存在推定心脏性猝死风险的升高，且均与剂量相关（后者风险几乎是未服用抗精神病药物患者的两倍）。在奥氮平的上市后报告中，心脏性猝死事件的报告非常罕见。  与其他神经阻滞剂类似，奥氮平慎用于白细胞和/或中性粒细胞计数减低的患者，服用已知能引起中性粒细胞减少症的患者，有药物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者，合并疾病、放疗或化疗导致骨髓抑制的患者以及嗜酸细胞增多症或骨髓增生症的患者。32名有与氯氮平相关的中性粒细胞减少或粒细胞缺乏病史的患者在奥氮平治疗后未发生中性粒细胞减低，奥氮平与丙戊酸钠合并使用时常见中性粒细胞减少症。 有关合并使用锂盐和丙戊酸钠的资料有限。尚无奥氮平与卡马西平合并使用的临床资料，只进行过药代动力学研究。  神经阻滞剂恶性综合征(NMS)：NMS是一种与抗精神病药物有关的潜在致死性的疾病。用奥氮平治疗的患者罕有NMS的报道。NMS的临床特征是高热、肌强直、意识改变和植物神经系统功能不稳定（脉搏和血压不规则、心动

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲，罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。 2.哺乳：在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露（mg/kg）估计为母体奥氮平浓度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奥氮平，建议不要哺乳。 儿童用药：尚无在18岁以下人群中的研究情况。 老年用药：通常

1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。

奥氮平用于治疗精神分裂症。 初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。 奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。 对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【不良反应】1骨髓抑制，中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重（低于500个/mm3）可逆转且不蓄积。2过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红，伴有或不伴有搔痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒战。3皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变。

奥氮平是一种抗精神病药，作用于多种受体系统，进而显示出广泛的药理学活性。在临床前的研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性；五羟色胺5-HT，胆碱能毒碱样受体M1-M5；受体；以及组织胺H1受体，动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺碱能拮抗作用与其受体结合效应一致，已经在体外以及体内模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路影响很小，动物试验中，降低条件性固避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应，与某些其他抗精神病药不同。奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示，奥氮平对5-HT，受体占据高于多巴胺D2受体，另外，一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奥氮平治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比，以奥氮平治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低，与氯氮平具有可比性。两项针对2900名即有阳性

1多西他赛必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。由于可能发生较严重的过敏反应，应具备相应的急救设施，注射期间建议密切监测指标。2在肝功能异常患者，使用本品高剂量治疗患者和即往接受帕类药物治疗的非小细胞肺癌患者，使用多西他赛剂量达100mg/m3时，与治疗相关的死亡的发生率会增加。3所有病人在接受多西他赛治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生，预服药物只包括糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛注射头一天开始服用，每日16mg，服用4-5天。4中性粒细胞减少是最常见的副反应。多西他赛治疗期间应经常对白细胞数目进行监测。当病人中性粒细胞数目恢复至﹥1500个/mm3以上时才能接受多西他赛的治疗，多西他赛治疗期间如果发生严重的中性粒细胞减少（﹤500个/mm3并持续7天或7天以上），在下一个疗程中建议减低剂量，如仍有相同问题发生，则建议再减低剂量或停止治疗。5在多西他赛开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。如果发生过敏反应的症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗。如果发生严重过敏反应，如血压下降超过20mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，则需立即停止滴注并进行对症治疗。对已发生严重不良的反应的病人不能再次应用多西他赛。6多西他赛治疗期间可能发生外周神经毒性。如果反应严重，则建议在下一个疗程中减低剂量。7如已观察到的皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等。此类毒性可能导致中断或停止治疗。8肝功能有损害的病人：如果血清转氨酶（ALT和、或AST）起过正常值上限1.5倍，同时伴有碱性磷酸酶起过正常值上限2.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险，如毒性死亡，包括致死的脓毒症，胃肠道出血，以及发热性中性粒细胞减少症，感染，血小板减少症，口炎和乏力。因此，这些病人不应使用，并且在基线和每个化疗周期要检测肝功能。

罕有高血糖的报道，有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷，亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加，这可能是一种促发因素，建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。  突然停用奥氮平时，极少出现下列急性症状，诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(<0.01%)。停用奥氮平时建议逐渐减量。  合并症：离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性，但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而，奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限，建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻以及相关病症的患者。  不推荐使用奥氮平治疗帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病。在临床试验中，有报道这类患者服用奥氮平后帕金森症状恶化，或幻觉比安慰剂更为常见和频繁（参见不良反应），而奥氮平对于这些患者的精神病性症状的疗效与安慰剂相当。在这些试验中，要求患者使用最低起始有效剂量的抗帕金森药物（多巴胺激动剂）保持稳定状态，并且在整个试验过程中保持使用的抗帕金森药物种类和剂量的一致。奥氮平起始为2.5mg/日，并根据研究者的判断最高调整到15mg/日。  奥氮平没有被批准用作治疗痴呆有关的精神病和