功能主治:治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分。
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药品信息 | |||
主要成分 |
分子量:C24H32O4 |
主要成份为:司莫司洒。 |
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生产企业 |
上海信谊天平药业有限公司 |
浙江瑞新药业股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H31020975 |
国药准字H33020804 |
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说明 | |||
作用与功效 |
治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分。 |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。 |
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用法用量 |
1.治疗闭经(雌激素水平足够时),一次4mg,一日2-3次,连服2-3日,停药2周内即有撤退性出血;2.治疗功能性子宫出血,一日4mg-8mg,共20天,开始自月经第5天服或同于1);3.治疗子宫内膜异位症,一次4mg-8mg,一日1-2次,自月经第5天服,连服3-6个月;4.乳腺癌,一次40mg,一日4次,一日量160mg,连续2个月;5.子宫内膜癌,一次10-80mg,一日4次,一日量40-320mg,或一次160mg,每日一次。 |
口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。 |
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副作用 |
严重肝,肾功能不全者,乳房肿块者,孕妇禁用。 |
骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能;乏力,轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及精子缺乏。 |
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禁忌 |
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成分 |
治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分。 |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。 |
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药理作用 |
1.主要为恶心,头晕,倦怠;2.突破性出血;3.孕期服用有比较明确的增加女性后代男性化的作用。 |
本品为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。 |
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注意事项 |
1.有子宫肌瘤,血栓病史及高血压、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、精神抑郁患者慎用。2.长期用药注意检查肝功能、乳房检查。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 |
骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用;用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。 本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。 |