沙美特罗替卡松吸入粉雾剂

噻托溴铵喷雾剂

本品为复方制剂，其组分为：沙美特罗（以昔萘酸盐形式）和丙酸氟替卡松，每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松250微克。

噻托溴铵。

Glaxo Wellcome Production

上海勃林格殷格翰药业有限公司

注册证号H20150325

国药准字J20170023

哮喘:本品用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗，包括成人和儿童哮喘。慢性阻塞性肺炎疾病患者，包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。详见说明书。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支气管炎和肺气肿）及其相关呼吸困难的维持治疗，改善COPD患者的生活质量，能够减少COPD急性加重。

本品只供经口吸入使用。1.应该让病人认识到舒利迭准纳器须常规使用才能获得理想益处,即使没有症状时也如此。病人应该由医生定期再评估,以使所接受的舒利迭保持最佳剂量,并且只能在医生的建议下才能改变。应将药量调整到维持有效控制症状的最小剂量。2.应该根据病情的严重程度给病人开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的舒利迭。推荐剂量：成人和12岁及12岁以上的青少年：每次1吸(50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松),每日2次,或每次1吸(50微克沙美特罗和250微克丙酸氟替卡松),每日2次。4岁及4岁以上儿童：每次1吸(50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松),每日2次。尚无4岁以下儿童使用舒利迭的资料。特殊患者群体：老年人或肝、肾受损的病人无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。注：本品50g/100g规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

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由于本品含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以预计与每一成分相关的副作用的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其它的副作用。沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关副作用如下：1.沙美特罗：①曾报道震颤、主观性心悸及头痛等2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。详见说明书。

列出的不良反应中，许多与本品的的抗胆碱能特性有关。 以下列举的不良反应发生频率基于五项持续12周至1年治疗的安慰剂对照临床试验汇总中的噻托溴铵组（2,802名患者）所观察到的药物不良反应（即与噻托溴铵有关的事件）的发生率 。 发生频率定义如下： 十分常见（>1/10）；常见（≥1/100到<1/10）；偶见（≥1/1,000到<1/100）；罕见（≥1/10,000到<1/1,000）；十分罕见（

孕妇及哺乳期妇女用药：人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响（参见【药理毒理】）。在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的遗传毒性。在吸入治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很可能相应也很低。这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚无关于人乳的资料。妊娠和哺乳期间，只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。妊娠妇女用药，应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘的最低有效剂量。儿童用药：本规格不适合儿童应用。老年用药：参见【用法用量】和【注意事项】。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无妊娠状态下使用本品的临床资料。动物研究已经显示了与母体毒性有关的生殖毒性（参见 儿童用药：尚没有儿科患者应用噻托溴铵的经验，因此年龄小于18岁的患者不推荐使用本品。参见 老年用药：老年患者可以按推荐剂量使用噻托溴铵。参见

哮喘:本品用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗，包括成人和儿童哮喘。慢性阻塞性肺炎疾病患者，包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。详见说明书。

本品适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD，包括慢性支气管炎和肺气肿）及其相关呼吸困难的维持治疗，改善COPD患者的生活质量，能够减少COPD急性加重。

药理作用 噻托溴铵是一个长效抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合，噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能（支气管收缩）作用。其对毒蕈碱受体亚型M1～M5有相似的亲和力。在呼吸道中，噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体，可引起平滑肌松弛。此作用呈剂量依赖性，并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物，噻托溴铵在吸入给药时是局部（支气管）选择性的，由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性（气道）作用，而非全身性作用。 毒理研究 本品安全药理学常规研究、重复剂量毒理学研究和生殖毒理学研究中观察到的结果均可由噻托溴铵的抗胆碱能特性来解释，特别如动物摄食量下降、体重增加受抑制、口干和鼻干、泪液和唾液分泌减少、瞳孔放大和心率增加等反应。重复剂量毒理学研究中观察到其它有关作用为：大鼠和小鼠的轻度呼吸道刺激反应表现为鼻炎和鼻腔及鼻咽部的上皮改变。大鼠前列腺炎伴随膀胱蛋白沉积和膀胱结石症。 只有在产生母体毒性的剂量水平，才能观察到对妊娠、胚胎/胎儿的发育、分娩

本品作为一种每日一次维持治疗的支气管扩张剂，不应用于支气管痉挛急性发作的初始治疗，即不应用作抢救治疗药物。 吸入本品药液后可能发生速发型超敏反应。与其他抗胆碱能药物一样，本品应慎用于窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻患者。 吸入药物可能会引起吸入性支气管痉挛。 伴有明确心律不齐的患者应当慎用本品。 在伴有中到重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）患者中，血药浓度随肾功能的降低而增高，故在这些患者中，仅应在预期获益超过潜在风险时使用本品。目前尚无重度肾功能不全患者长期使用本品的经验（参见