奥美沙坦酯片

替米沙坦片

奥美沙坦酯。

本品主要成分为替米沙坦。化学名称：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

第一三共制药(上海)有限公司

北京万生药业有限责任公司

国药准字H20060371

国药准字H20060442

适用于高血压的治疗。

用于原发性高血压的治疗。

剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg...

成人 应个体化给药。常用初始剂量为40mg，每日一次。在20mg～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日一次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。 肾功能不全的病人 轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。 肝功能不全的病人 轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。 老年人 服用本品不需调整剂量。 儿童和青少年 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性，其中约900例患者至少接受了6个月的治疗，525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示，奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂，并与剂量、年龄、及种族差异无关。在安慰剂对照临床试验中，接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1％且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕（3％VS1％）；发生率与安慰剂相似，大于1％的不良事件有：背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组（0.7％）和奥美沙坦酯组（0.9％）患者中相似。发生率与安慰剂组相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与傲坦有关尚不明确。实验室检查结果：在临床对照试验中，具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。血红蛋白和血细胞比容:

在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。 以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。 不良反应按发生频率分为： 非常常见（>1/10）;常见(>1/100,1/1000,1/10000, 全身反应:常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎） 少见：视觉异常、多汗 中枢和外周神经系统：常见：眩晕 胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱 少见：口干、胃肠胀气 肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛 少见：腱鞘炎样症状 精神系统：少见：焦虑 呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎 皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹 另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。 实验

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。哺乳期使用：由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。

适用于高血压的治疗。

用于原发性高血压的治疗。

在血管紧张素转化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管紧张素I（ATⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子其作用包括收缩血管促进醛固酮的合成和释放刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收奥美沙坦酯是一种前体药物经胃肠道吸收水解为奥美沙坦奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12500多倍利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）是许多治疗高血压药物的一个机制但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解而奥美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影响缓激肽这种区别是否有临床相关性尚不清楚对血管紧张素Ⅱ受体的阻断抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制但是由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用

1.肾动脉狭窄：有报道称：ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但还没有在此类患者中长期使用傲坦的经验，但是可能会出现类似的结果。2.肾功能损害：在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者中（如严重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制剂和AT1受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质免疫,性肾功能衰竭和/或死亡(罕见)，在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗3.胎儿/新生儿发病和死亡：对D类妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的药物与胎儿和新生儿的损伤有关。一旦发现妊娠，应当尽快停止使用傲坦。如果必须用药，应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害，并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低，少尿和高血钾的情况，必要时做适当的治疗。4.血容量不足或者低钠：患者的低血压血容量不足或者低钠患者（例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者），在首次服用傲坦后可能会发生症状性低血压，必须在周密的医疗监护下使用该药治疗。如果发生低血压，患者应仰卧

肝功能不全：本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。 肾血管性高血压：对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。 肾功能不全和肾移植患者：本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率﹤30 mL/分钟，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。 血容量不足患者：对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。 与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况：对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压、高氮血症、少尿，或罕见急性肾功能衰