注射用奥沙利铂

甲磺酸伊马替尼片

本品主要成分为奥沙利铂

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

哈尔滨三联药业股份有限公司

江苏豪森药业股份有限公司

国药准字H20103039

国药准字H20133200

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一...

1、对铂类衍生物有过敏者禁用；2、妊娠及哺乳期间慎用。

晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。所有适应症患者发生的不良反应相似，仅有两种情况例外：GIST患者发生骨髓抑制较少，肿瘤内出血仅在GIST患者中观察到(见[注意事项])。最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。多种不良事件如胸腔积液、腹水、肺水肿以及伴或不伴浮肿的体重快速增加均可统称为“潴留”。这些不良事件可通过暂时停用本品和

用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。

-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急变期。-用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。-用于治疗成人复发的或难治的费城染色阳性的急性淋巴细胞白血病(PH+ALL)。该适应症的安全有效性主要来自国外研究资料。

1、造血系统：本品具有一定的血液毒性。当单独用药时，可引起下述不良反应：贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少，有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加；2、消化系统：单独应用本品，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时，这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药；3、神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学依据。可自行恢复而无后遗症。这些症状常因感冒而激发或加重。感觉异常可在治疗休息期减轻，但在累积剂量大于800mg/m2（6个周期）时，有可能导致永久性感觉异常和功能障碍。在治疗终止后数月之内，3/4以上病人的神经毒性可减轻或消失。当出现可逆性的感觉异常时，并不需要调整下一次本品的给药剂量。给药剂量的调整应以所观察到的神经症状的持续时间和严重性为依据。当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛性感觉异常和/或功能障碍开始出现时，本品给药量应减少25％（或100mg/m2），如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止治疗。在症状完全或部分消失之后，仍有可能全量或减量使用，应根据医师的判断做出决定。

1本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测其神经学安全性；2、由于本品在消化系统毒性，如恶心、呕吐，应给予预防性或治疗性的止吐用药；3、当出现血液毒性时（白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下一周期用药，直到恢复；4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类，亦应进行神经学检查，之后应定期进行。

已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，C-ABL酶抑制剂能引起心肌心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全向检查，并根据症状进行相应治疗。甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2－3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见[用法用量])。开始治疗前应检查肝功能(转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶)，随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。(见[用法用量]，[不良反应]和[药代动力学])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用本品。严重肝功能衰竭者在认真进行危险-效益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼(见[用法用量])。应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。曾有一位常规服用对