他克莫司胶囊

甲磺酸伊马替尼片

他克莫司。

本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。

安斯泰来制药（中国）有限公司  

石药集团欧意药业有限公司

国药准字J20150101

国药准字H20143340

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

 -用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；  -用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限。  -用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。  -用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。  -用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者  -用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者  -用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量： (1)对肝移植患者，口服初始剂...

。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童...

详见说明书。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：临床数据表明他克莫司能透过胎盘。来自接受器官移植的妊娠患者的有限数据表明，本品与其他免疫抑制药物相比，并未增加妊娠过程和结局不良反应发生的风险。到目前为止，还设有其他相关流行病学资料。孕妇因治疗需要，如果没有其他更安全的疗法并且只有在母体潜在的益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用本品。如果在子宫内有药物暴露，建议监测他克莫司对新生儿潜在的不良反应(特别是对肾脏的作用)。新生儿可能发生早产(<37周)和高钾血症的风险，但高钾血症能自行恢复正常。 在大鼠和兔的实验中，他克莫司在母

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：动物研究表明本药存在生殖毒性(见毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行有效的避孕。 哺乳：伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为0.5和0.9，说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日乳汁的最大摄入量，婴儿

1.预防肝脏或肾脏移植术后的移植排斥反应。 2.治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植排斥反应。

 -用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期；  -用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料。中国人群数据有限。  -用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。  -用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成年患者。  -用于治疗骨髓增生异常综合症/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者  -用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者  -用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。

药物治疗学分类：钙调神经磷酸酶抑制剂。 作用机制和药效学作用 在分子水平，他克莫司的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。FKBP12-他克莫司复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。 体内外实验均证明他克莫司是一种强效的免疫抑制剂。特别是他克莫司能抑制细胞毒淋巴细胞的形成，后者是引起移植物排斥反应的主要因素。他克莫司抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。 临床前安全性数据 大鼠和狒狒的毒性研究显示，肾脏和胰腺是上要受影响的器官。另对大鼠的研究显示，他克莫司对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性实验中，在母体出现明显毒性反应的剂量下均观察到了胚胎毒性。在大鼠中，给予毒性剂量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到损害，幼崽出生时的体重、存活和发育能力均降低。他克莫司对雄性大鼠生殖力的影响表现为精子数减少、精子

详见说明书。

详见说明书。

详见说明书。