功能主治:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3-【对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。化学结构式:分子式:(C15H25NO3)2.C4H6O6分子式:684.82 |
苯磺酸氨氯地平 |
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生产企业 |
阿斯利康制药有限公司 |
山西康立生药业有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H32025390 |
国药准字H20073834 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
1、原发性高血压。单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 |
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用法用量 |
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压:一次100~200mg,分1至2次服用。2.急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。3.不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次 |
苯磺酸氨氯地平片口服。 |
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副作用 |
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕。循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。其余详见说明书。 |
苯磺酸氨氯地平片与下列药物的合用时安全的:噻嗪类利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛的肾清除率,与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛,苯妥英钠,华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。在男性健康志愿者研究中,本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶原时间的影响。药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。 |
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成分 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
1、原发性高血压。单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 |
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药理作用 |
氨氯地平为钙通道阻滞剂(剂即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌,缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究,经食物给予氨氯地平、剂量为0.5MG/KG/日、1.25MG/KG/日和2.5MG/KG/日,未发现致癌性的证据。诱发性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平10MG/KG/日(以MG/M2计算,为最大推荐人用剂量10MG的8倍)对大鼠的生殖能力无影响。 |
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注意事项 |
肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反 |
1.警告:在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。 |