功能主治:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3-【对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。化学结构式:分子式:(C15H25NO3)2.C4H6O6分子式:684.82 |
本品主要成份为阿司匹林。 化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸。 分子式:C9H8O4 分子量:180.16 |
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生产企业 |
阿斯利康制药有限公司 |
陕西白鹿制药股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H32025390 |
国药准字H61023343 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 |
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用法用量 |
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压:一次100~200mg,分1至2次服用。2.急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。3.不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次 |
口服。一日75mg~160mg,每日1次,或遵医嘱。 |
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副作用 |
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕。循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。其余详见说明书。 |
1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 μg/L后出现。 2.过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2 周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险,在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率 |
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成分 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 |
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药理作用 |
本品可抑制血小板聚集,而有抗血栓的作用,其作用机制是通过抑制血小板的环氧酶使血小板的环氧酶乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;同时对二磷酸腺苷、肾上腺素诱导的血小板聚集也有抑制作用;还可抑制凝血酶、胶原、抗原-抗体复合物和某些病毒、细菌所致的血小板聚集及释放反应、自发性聚集;本品常规用量无抑制血管壁前列环素(PGI2)合成的作用,PGI2是TXA2的生理对抗剂,具有抑制血小板聚集作用。 |
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注意事项 |
肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反 |
1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。 2.对诊断的干扰: 可干扰尿酮体试验; 用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; 尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小 板功能,但是临床上尚未见小剂量(〈150mg/日〉引起出血的报道; 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低; 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。 3.下列情况应慎用: 有哮喘及其他过敏性反应时; 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留); 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者 易出现肾脏不良反应; 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险; 血小板减少者。 4.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 |