功能主治:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3-【对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。化学结构式:分子式:(C15H25NO3)2.C4H6O6分子式:684.82 |
盐酸特拉唑嗪。 |
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生产企业 |
阿斯利康制药有限公司 |
武汉东信医药科技有限责任公司 |
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批准文号 |
国药准字H32025390 |
国药准字H20083419 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。 |
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用法用量 |
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压:一次100~200mg,分1至2次服用。2.急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。3.不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次 |
高血压初始剂量为睡前服用1mg,且不应超过,以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周... |
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副作用 |
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕。循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。其余详见说明书。 |
最常见的有:体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。另外,下列不良反应亦有报道:背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应:胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、咽炎、鼻炎、感冒症状、搔痒、(皮)疹、咳嗽、出汗、视觉异常、结膜炎、耳鸣、尿频、尿道感染以及绝经后妇女早期尿失禁。使用本品至少报道了两例过敏反应。有报道使用本品有血小板减少症和阴茎异常勃起,还报道有出现心房纤维性颤动;但尚未建立起其因果关系。实验室检查:在临床对照试验中发现血球容积、血红蛋白、白血球、总蛋白及白蛋白有少量减少,但具有统计意义。这些实验室结果表明存在血浆稀释的可能。连续使用本品治疗24个月以上对于前列腺特异性抗原(PSA)水平无显著性影响。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。 |
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成分 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗,可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用,还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。 |
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药理作用 | |||
注意事项 |
肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反 |
肾功能损伤患者无需改变推荐剂量;加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量,必要时应重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样,建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高,其中老年患者较年轻患者容易发生。如果用药中断数天,应当重新使用初始剂量方案进行治疗;首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡;建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应当避免从事驾驶或危险工作。与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样,特拉唑嗪也会引起眩晕。眩晕常发生在初始用药30到90分钟内,偶尔也会发生在剂量增加过快或加用另一种抗高血压药物时。如果发生眩晕,应当将患者放置横卧姿势,在必要时采用支持疗法。虽然在昏厥前偶尔会出现心动过速(心率每分钟120~160次),但通常认为晕厥与过度的直立性低血压有关。当从卧位或坐位突然转向立位时可能会发生眩晕、轻度头痛甚至晕厥。出现这些症状时患者应躺下,然后在站立前稍坐片刻以防症状再度发生。大多数情况下,治疗初期后或连续用药阶段不会再发生该 |