功能主治:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为酒石酸美托洛尔;化学名称为:1-异丙氨基-3-【对-(2-甲氧乙基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。化学结构式:分子式:(C15H25NO3)2.C4H6O6分子式:684.82 |
盐酸美西律。化学名称:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 。 |
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生产企业 |
阿斯利康制药有限公司 |
上海上药信谊药厂有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H32025390 |
国药准字H31021874 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心动过速。 |
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用法用量 |
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。1.治疗高血压:一次100~200mg,分1至2次服用。2.急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。3.不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次 |
口服:首次200~300mg(4~6片),必要时2小时后再服100~200mg(2~4片)。一般维持量每日约400~800mg(8~16片),分2~3次服。成人极量为每日1200mg(24)片,分次口服。 |
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副作用 |
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。常见(>1/100)一般副作用:疲劳,头痛,头晕。循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统:腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。其余详见说明书。 |
约20%-30%患者口服发生不良反应。 1.胃肠反应:为最常见的不良反应,包括恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括GOT增高。 2.神经:为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管:窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生,偶可发生胸痛,促心律失常作用如室性心动过速,低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药,用阿托品、升压药、 起搏器等。 4.过敏反应:皮疹。 5.极个别有白细胞及血小板减少。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。儿童用药:儿童使用本品的经验有限。老年用药:老年人药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与 母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。儿童用药:美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。老年用药:老年人用药需监测肝功能。 |
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成分 |
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。 |
主要用于慢性室性心律失常,如室性早博、室性心动过速。 |
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药理作用 | |||
注意事项 |
肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害(如旁路手术患者)时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者,在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此,非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下,原有的中度房室传导异常可能加重(可能导致房室阻滞)。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反 |
1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。 2.美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。 3.美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。 4.在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能异常者慎用。 6.室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。 7.用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。 |