功能主治:1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
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药品信息 | |||
主要成分 |
化学名称:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。 |
缬沙坦 |
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生产企业 |
上海上药信谊药厂有限公司 |
常州四药制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H31020778 |
国药准字H20010824 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
适用于各类轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。 |
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用法用量 |
1.成人常用量 口服。 ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。 ②治疗高血压,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量 口服。 每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。小于6个月的婴儿剂量可达每日体重3mg/kg。 |
口服,一次1粒(80mg),一日1次。抗高血压作用通常在服药2周内出现,4周时达... |
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副作用 |
大多不良反应与剂量和疗程有关。 (1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。 (2)高糖血症。本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。 (3)高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。 (4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。 (5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。 (6)其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。 |
【不良反应】 2316例服用缬沙坦患者经安慰剂对照试验表明,本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。下表所列为10次安慰剂对照试验的结果,缬沙坦的剂量为10MG~320MG,治疗时间最长为12周。在2316名患者中,1281人服用80MG,660人服用160MG。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关,因此将服用不同剂量的情况合并统计,结果表明不良反应发生率与性别、年龄、或种族无关。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1.能通过胎盘屏障,对高血压综合征无预防作用,故孕妇使用应慎重。2.哺乳期妇女不宜服用。儿童用药:慎用于有黄疸的婴儿,因本类药可使血胆红素升高。老年用药:老年人应用本类药物较易发生低血压,电解质紊乱和肾功能损害。 |
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成分 |
1.水肿性疾病 — 排泄体内过多的钠和水,减少细胞外液容量,消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。2.高血压 — 可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。3.中枢性或肾性尿崩症。4.肾石症 — 主要用于预防含钙盐成分形成的结石。 |
适用于各类轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的病人。 |
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药理作用 |
【药理毒理】血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素,它可在ACE作用下由血管紧张素I转化生成。血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合,它具有很广泛的生理作用,特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂,血管紧张素II具有直接的升压作用,它还可导致钠潴溜和醛固酮分泌增加。缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型。AT2受体亚型则与心血管作用无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性,并且对AT1受体的亲和力比对AT2受体更强大(约为20,000倍)。血管紧张素转换酶(ACE),也就是激肽酶II,它可使血管紧张素I转化成血管素II及降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用,也无促进缓激肽和P物质生成的作用,因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。其它与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道,缬沙坦不与之结合或阻断。高血压患者服用缬沙坦,在血压下降时,不影响心率。突然停药,不会出现血压反跳或其它临床不良反应。 |
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注意事项 |
1.交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2.对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 3.下列情况慎用: ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血症或有痛风病史者; ④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷; ⑤高钙血症; ⑥低钠血症; ⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动; ⑧胰腺炎; ⑨交感神经切除者(降压作用加强); ⑩有黄疸的婴儿。 4.随访检查: ①血电解质; ②血糖; ③血尿酸; ④血肌酶,尿素氮; ⑤血压。 5.应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。 6.有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 7.运动员慎用。 |
详见说明书。 |