富马酸比索洛尔片

雷米普利片

本品主要成份为富马酸比索洛尔。

本品主要成份为雷米普利。

北京华素制药股份有限公司

昆山龙灯瑞迪制药有限公司

国药准字H20023132

国药准字H20030725

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭。

对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服，不应咀嚼。 本品需按照医生处方使用。高血压和心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从 2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根 据个人情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量，也不宜终止服药 。如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断，缺血性心脏病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭的治疗：慢性稳 定性心力衰竭患者，6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂 量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。建议在有治疗 慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐 增加剂量：1.25mg，每日一次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良 好，则增加至3.75mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受

给药剂量:雷米普利治疗初期，尤其是伴有盐和/或体液流失患者(如呕吐/腹泻，利尿治疗)，心衰患者(尤其是心肌梗死后)或严重高血压患者，可能会产生血压过度降低现象。如果可能，开始用雷米普利治疗前，应纠正盐和/或体液流失，减少或停止现正使用的利尿剂至少2－3天(在心衰患者，必须权衡容量负荷过重的风险)。这些患者的治疗应当以最低单剂量开始，早晨服用1.25mg雷米普利(如半片雷米普利片2.5mg)。初次给药后，雷米普利和/或利尿剂剂量增加时，患者均应给予医疗监护至少8小时，以免发生难以控制的低血压反应。年长患者(大于65岁)对ACE抑制剂的反应较年轻人明显，因此老年患者和具有血压大幅度降低可能存在危险的患者(如冠状血管或者脑供血血管狭窄患者)，应考虑采用低起始剂量(每日1.25mg雷米普利)。患有恶性高血压或心衰的患者(尤其是急性心肌梗死后)采用本品治疗时应住院。除非另有医嘱，以下剂量推荐适用于肾功能正常的患者:原发性高血压患者起始剂量一般为2.5mg雷米普利晨服，如果该剂量血压不能恢复正常，可增加至每日5mg。增加剂量时应至少有3周的间隔时间。维持剂量一般为每日2.5－5mg，最大剂量每日1

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下：很常见(发生率高于1/10)；常见(发生率低 于1/10)； 不常见(发生率低于1/100) ；罕见(发生率低于1/1000) ；非常罕见(发生率低于1/10000)；神经系统特别 是在服药初期，有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然消退。常 见：眩晕、头痛；不常见：抑郁、失眠；罕见：多梦，幻觉、眼部；罕见：视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的 患者应注意)；很罕见：结膜炎，耳和迷路系统；罕见：听觉损害、心脏；很常见：心动过缓(在慢性心力衰竭患者中) ；常见：心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)；不常见：房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心 力衰竭加重(在高血压或心绞痛患者中)、血管；常见：肢端冷感或麻木，在心力衰竭患者中可引起低血压；不常见： 直立型低血压、呼吸道；不常见：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛；罕见：过敏性鼻炎、 胃肠道；常见：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状、肌肉骨骼和结缔组织；不常见：肌肉无力、肌肉痉挛 、皮肤和

在使用雷米普利片或其他ACE抑制剂治疗期间,能够发生下列不良反应，心血管系统，偶尔地，尤其是在使用雷米普利治疗的初始阶段和伴有盐和或体液流失的患者(如已采用利尿治疗),心衰患者(尤其是急性心肌梗死后)和严重高血压患者，当本品和/或利尿剂的用量增加时,可能会出现血压过度降低(低血压,直立性低血压),头晕，头重脚轻(一些患者注意力丧失),出汗，虚弱，视觉障碍等症状，罕见意识丧失(晕厥)等症状。可能与血压明显下降相关的不良反应有心动过速，心悸，心绞痛，心肌梗死，TIA,缺血性脑卒中。可能出现心律失常或者心律失常加重；血管狭窄引起的循环紊乱可以加重。肾脏，偶尔可发生肾损害或者肾损害加重，个别病例可出现急性肾功能衰竭。罕见蛋白尿，蛋白尿伴肾功能恶化。呼吸系统，干咳无痰，少见支气管痉挛，呼吸困难,支气管炎,鼻窦炎或鼻炎,血管神经性水肿所致喉,咽和/或舌水肿.此时应采取紧急措施治疗,(1)立即皮下注射0.3~0.5mg肾上腺素或在监测心电图和血压下缓慢静脉注射0.1mg肾上腺素(按稀释说明操作),接着糖皮质激素全身给药;(2)静脉给予抗组胺药物和H2受体拮抗药。除肾上腺素外，在已知C1灭活剂(补体C

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡，吸收和早产有关，在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β₁-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女： 本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。儿童用药：尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。老年用药：不需要调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕期服用本品，尤其是怀孕的最后6个月，可能导致胎儿损伤甚至死亡，故妊娠妇女禁用本品。本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用本品。儿童用药：未对本品进行儿童用药的研究，故本品禁用于儿童患者。老年用药：同时使用利尿剂、有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者，应慎用本品。使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。

高血压、冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%，根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性 心力衰竭。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死(2-9天)后出现的轻到中度心力衰竭。

比索洛尔是一种高选择性的β₁-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β₁-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β₂-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β₂-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β₁-受体选择性作用。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应，引起心率减慢，心肌收缩力降低，从而降低心肌耗氧量，对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量，从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔，可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外，β-受体阻滞剂也可通过降低血浆

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始，同时应进行定期的监测。以下情况使用本品时应特别注意：支气管痉挛(支气管哮喘，呼吸道梗阻疾病)与吸人性麻醉剂合用时糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状：严格禁食、有严重过敏史、正在进行脱敏治疗、一度房室传导阻滞、变异型心绞痛、外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时) 尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验：、NYHAⅡ级心力衰竭、胰岛素依赖型糖尿病(I型)、肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)、肝功能不全、年龄超过80岁、限制性心肌病、先天性心脏病、有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病 *3个月内发生过心肌梗塞、支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β₂-受体激动剂的剂量。和其他β-受体阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利/弊之后，方可决

1.以下情况仅在效益明确大于风险，并对有代表性的临床和实验室指标进行规律监测后才可使用雷米普利:-临床相关的电解质紊乱; -免疫反应紊乱或结缔组织疾病( 如红斑狼疮、硬皮病) ; -同时全身应用抑制免疫反应的药物(如皮质甾类、细胞抑制剂、抗代谢类)，别嘌呤醇，普鲁卡因胺或者锂 2.在较高肾素-血管紧张素系统活性患者，由于ACE的抑制，存在突然明显血压下降和肾功能损害的危险。在这种情况下，如果第一次使用雷米普利或者增加剂量，应严密监测血压，直到预期不会出现进一步的急性血压下降。 下列情况预期可能出现较高的肾素-血管紧张素活性: -已经服用利尿剂的患者; -盐和/或液体丢失的患者; -严重高血压患者; -心衰患者，尤其在急性心肌梗死后; -左室流入道、流出道梗阻患者(如主动脉缩窄或者二尖瓣狭窄，肥厚型心肌病) ; -血液动力学相关的肾动脉狭窄患者(可能有必要停用利尿剂治疗). 3.在治疗开始时，下列患者也应特别仔细地监测: -老年患者(年龄超过65岁) ; 血压大幅度下降存在危险的患者(如冠状血管或供应脑的血管狭窄的患者) . 4.在服用本品前，必须检查肾功能。尤其在开始治疗的前几周，推荐