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咪唑立宾片

咪唑立宾片

处方药 非医保

华北制药股份有限公司

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功能主治:抑制肾移植时的排异反应。

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咪唑立宾片

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药品信息
咪唑立宾片
咪唑立宾片
吉非替尼片
吉非替尼片
主要成分

咪唑立宾。

本品主要成份为吉非替尼。

生产企业

华北制药股份有限公司

扬子江药业集团有限公司

批准文号

国药准字H20093876

国药准字H20203219

说明
作用与功效

抑制肾移植时的排异反应。

本品适用于治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

用法用量

初用量为2-3mg/kg体重/日,维持量为1-3mg/kg体重/日,分1-3次口服。本剂耐药量及有效量随患者有异,为取得最适治疗效果,有必要慎重增减用量。

本品的推荐剂量为250mg,(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给子该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄,体重,性别,种族,肾功能,因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量(见【不良反应】)。儿童中使用前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

副作用

下述患者禁用本品: 1.对本剂有严重过敏史患者。 2.白细胞数3,000/mm3以下的患者【有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等】。 3.孕妇或可能妊娠的妇女。

己知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

禁忌

成分

抑制肾移植时的排异反应。

本品适用于治疗表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

药理作用

总病例4,909例中719例(14.65%)出现不良反应。主要有腹痛、食欲不振等消化系统症状243例(4.95%),白细胞减少等血液系统障碍121例(2.46%),皮疹等过敏症状119例(2.42%)等(认可上市时至1996年10月的统计)。 1.重大不良反应 (1)抑制骨髓功能(2.42%)有时出现全血细胞减少、粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、红细胞压积值降低等,故应频繁进行临床检验等注意观察患者状态,若出现严重血液系统障碍,应停药并适当处置。 (2)感染症(1.28%)有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、病毒性肝炎恶化、带状疱疹等,故注意观察患者状态,若发现异常,应停药并适当处置。 (3)间质性肺炎(发生率不详)有时出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常的间质性肺炎,故注意观察患者状态,若发现此类症状,应停药并用肾上腺皮质激素制剂等适当处置。 (4)急性肾功能衰竭(0.04%)有时出现急性肾功能衰竭。肾损害患者(参照【注意事项】的2.重要且基本注意项)给药后可能随尿酸值上升而出现急性肾功能衰竭,因此定期进行检查,密切观察患者病情,若出现异常,应停药并进行血液透析等适当处置。 (5)肝功能损害及黄疸(1.83%)有时出现伴有AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP升高等的肝功能损害及黄疸,故注意观察患者状态,若出现异常,应停药并适当处置。 此外,本品还会对其他系统产生不良影响。

最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大药10%的患者出现严重的药物不良反应(按照美国国立癌症研究所【NCI】通用毒性评价标准【CTC】3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。表1中列出了相关不良反应发生频率的分类,这些数据来自I期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集(2462例吉非替尼治疗的患者)。频率的分类没有考虑对照组报告的不良事件发生率,也未考虑研究者判断的与试验药物相关性。与实验室检查异常相关的不良反应的发生率,是基于相关的化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。各身体系统发生的不良反应按发生频率以降序排列(十分常见:≥10%;常见:1%且<10%;偶见;20.1%且<1%;罕见:≥0.01%且<0.1%;十分罕见:<0.01%)。其余详见说明书。

注意事项

1.慎重用药 (1)骨髓功能抑制的患者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等); (2)合并细菌、病毒、真菌等感染症患者(因抑制骨髓功能,有可能加重感染)。 (3)有出血因素的患者(因抑制骨髓功能,有可能引起出血)。 (4)肾损害的患者[参照【重要且基本注意】的(2)项]。 2.重要且基本注意 (1)有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应,故应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等),注意观察患者状态。若出现异常,应减量或停药等适当处置。 (2)本剂主要从肾脏排泄,肾损害患者会延迟排泄,有时引起骨髓功能抑制等严重不良反应,故应考虑肾功能(血清肌酐值等)及年龄、体重等,注意从低剂量开始给药等注意用量,并充分观察患者状态[患者肌酐清除率与本剂消除速率的关系,以及用血清肌酐值、年龄及体重换算成肌酐清除率的公式,参照【药代动力学】的1.吸收项]。 (3)充分注意感染症及出血倾向的出现或恶化。密切观察患者状态,若发现异常,应停药并适当处置。 (4)因抑制嘌呤合成作用,增加尿酸生成而出现尿酸值升高。对肾病综合征的临床试验中,231例中21例(9.1%)出现尿酸值升高,其中超过10mg/dL以上11例,最高值为13.1mg/dL。 (5)小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现。 (6)小儿及育龄患者用药时,应考虑对性腺的影响。 3.用药须知 交付药物时:本剂为PTP包装的药品,故应指导患者从PTP垫片取出药物后服用(据报告,因误服PTP垫片,其坚硬锐角刺入食道粘膜,引起穿孔,继发纵膈炎等严重合并症。)。 4.其他注意 接受免疫抑制剂治疗的患者,有恶性肿瘤(尤其淋巴瘤、皮肤癌等)发生率增高的报告1-4)。

当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的线治疗时,推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估,则可使用从血液(血浆)标本中获得的循环肿瘤DNA(ctDNA)。只能使用经论证可用于测定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的检测方法,检测方法须稳定、可靠并且灵敏,以避免出现假阴性或假阳性的测定结果。间质性肺病:观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作,有死亡病例报告(见【不良反应】)。如果患者呼吸道症状恶化,如呼吸困难,咳嗽,发热,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。一项在日本进行的流行病学病例对照研究中,对接受本品或化疗的3159名非小细胞肺癌患者进行为期12周的随访,确定了以下出现间质性肺病的高风险因素(不考虑患者接受的本品还是化疗);吸烟,较差的体力状态(PS≥2),在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%,距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6个月),原有间质性肺炎,年龄较大(≥55岁),伴有心脏疾病。两治疗组中发展为ILD的患者,如具有以下危险因素则死亡率增加:吸烟、在CT扫描上正常肺组织减少≤50%、原有间质性肺炎、年龄较大(≥65岁),病灶与胸膜粘连(≥50%)。肝毒性:已观察到肝功能检查异常(包括丙氨酸氨基转移酶升高,天门冬氨酸氨基转移酶升高,胆红素升高)