注射用唑来膦酸

依西美坦片

本品主要成份为唑来膦酸，其化学名称为：2-（咪唑-1-基）-1-羟基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。辅料为甘露醇，枸橼酸钠。

依西美坦，化学式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

国药集团国瑞药业有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

国药准字H20041955

H20160052

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者

静脉滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3～4周给药一次或遵医嘱

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量

依西美坦的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度在服用25mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8% 报道发生率>；10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和恶心其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕 报道较少见的不良事件中，发生率≥（greaterthanorequalto）2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良 依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到淋巴细胞偶尔减少，特别是先前已存在淋巴细胞减少症的患者然而，在用药期间,这些病人的淋巴细胞计数平均值的变化无统计学意义，也没有观察到病毒感染的相关性增加罕见有血小板减少和白细胞减少偶而还有肝酶和碱性磷酸酶的升高在主要的对照临床试验中，这些酶的升高主要发生在有肝转移、骨骼转移或者有其它肝功能受损患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者

本品最常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血，低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少，血小板减少，全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏：血清中肌酸酐值升高（与给药的时间有关）；神经系统：失眠，焦虑，兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难，咳嗽，胸腔积液；感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；代谢系统：厌食，体重下降，脱水；其它：流感样症状，注射部位出现红肿，皮疹，瘙痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24～48小时内自动消退。 【禁忌】1、对本品或其它双膦酸盐类药物过敏的患者禁用；2、严重肾功能不全者不推荐使用；3、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1、首次使用本品时应密切检测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3、接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。

运动员慎用 本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用 有肝功能或肾功能损害的患者应慎用 依西美坦片剂含有蔗糖，对于罕见糖耐量异常，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者，不应使用 对于驾驶和机械操作的影响 ：有使用本品后发生困倦、嗜睡、衰弱、眩晕的报告应提醒使用本品的患者，如果发生这些症状，其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响