洛索洛芬钠分散片

来氟米特片

洛索洛芬钠。化学名：2-[4-（2-氧代环戊基甲基）苯基]丙酸钠二水合物 分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.31

主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。

山东罗欣药业集团股份有限公司

福建汇天生物药业有限公司

国药准字H20080009

国药准字H20050175

1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛； 2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。

成人类风湿性关节炎。

口服，服用时可将本品加入适量水中，搅拌均匀后服用，不宜空腹服药： 1、用于适应症...

睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间，可继续使用非甾体类抗...

据国外文献报道： (本项包含不能计算频度的不良反应报告) 总病例13,486例中，不良反应报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。 1.重大不良反应 1)休克(不明频度)：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。 2)溶血性贫血(不明频度)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并发注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 3)皮肤粘膜眼综合症(不明频度)：会出现皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症)，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 4)急性肾功能衰竭(不明频度)、肾病综合症(不明频度)：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 5)间质性肺炎(不明频度)：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。 6)再生障碍性贫血：据报道，其他非甾类消炎镇痛剂，会出

主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1-3%的患者出现如下不良反应：全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛；心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张；消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐；内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进；血液和淋巴系统：贫血(缺铁性贫血)和紫癜；代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛；呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血；神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕；皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异感，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡；泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺炎和尿频，月经不调，阴道念珠菌病；感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)。 2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3.妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。 4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。 儿童用药：尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童用药。 老年用药：高龄患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。

1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛； 2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。

成人类风湿性关节炎。

洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。 (2) 在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。 (4) 本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2.抗炎作用 洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3.解热作用 洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。 毒理研究：

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。  2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。  3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎.克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。  4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生

1.严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，减半量服用，继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。5．服用期间出现白细胞下降，如白细胞＞3×109/L，继续服用观察；如白细胞在2×109/L～3×109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于3×109/L，则中断治疗；如白细胞＜2×