洛索洛芬钠分散片

双氯芬酸钠缓释片

洛索洛芬钠。化学名：2-[4-（2-氧代环戊基甲基）苯基]丙酸钠二水合物 分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.31

双氯芬酸钠。

山东罗欣药业集团股份有限公司

四川华新制药有限公司

国药准字H20080009

国药准字H19991402

1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛； 2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。

 1.急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。  2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。  3.腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。  4.急性痛风。  5.痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。  6.创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等；  7.耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)，应同时使用抗感染药物。

口服，服用时可将本品加入适量水中，搅拌均匀后服用，不宜空腹服药： 1、用于适应症...

口服：一日一次，一次0.1g，或遵医嘱。晚餐后用温开水送服，需整片吞服，不要弄碎...

据国外文献报道： (本项包含不能计算频度的不良反应报告) 总病例13,486例中，不良反应报告例为409例(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等报告。 1.重大不良反应 1)休克(不明频度)：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。 2)溶血性贫血(不明频度)：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查并发注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 3)皮肤粘膜眼综合症(不明频度)：会出现皮肤粘膜眼综合症(Stevens-Johnson综合症)，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 4)急性肾功能衰竭(不明频度)、肾病综合症(不明频度)：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合症，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。 5)间质性肺炎(不明频度)：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。 6)再生障碍性贫血：据报道，其他非甾类消炎镇痛剂，会出

 1.可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。  2.偶见头痛、头晕、眩晕。血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(GOT)，血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)升高。  3.少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。  4.罕见：皮疹、胃肠道出血、消化性溃疡、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、过敏反应如哮喘、肝炎、水肿。  5.有导致骨髓抑制或使之加重的可能。  

孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药(尚未确立妊娠期用药的安全性)。 2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3.妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。 4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。 儿童用药：尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童用药。 老年用药：高龄患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：在妊娠期间，一般不宜使用，尤其是妊娠后3个月。哺乳期妇女不宜服用。 儿童用药：16岁以下的儿童不宜服用。 老年用药：慎用。

1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合症的消炎和镇痛； 2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。

 1.急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。  2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。  3.腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。  4.急性痛风。  5.痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。  6.创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等；  7.耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)，应同时使用抗感染药物。

洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。 (2) 在大鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。 (4) 本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2.抗炎作用 洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿(大鼠)，佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3.解热作用 洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。 毒理研究：

 药理作用：双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三酯结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。  双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。   非临床毒理研究：给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4 mg/kg，雌雄均未发生不育。  急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口390mg/kg。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。  2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。  3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎.克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。  4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生

 1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。  2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。  3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，部可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应．其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎。克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发牛胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。  4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时问达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状。医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发