盐酸雷洛昔芬片

洛索洛芬钠片

盐酸雷洛昔芬。

洛索洛芬钠。

LILLY,S.A.

重庆科瑞制药(集团)有限公司

国药准字J20080022

国药准字H20052275

主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。

1.下述疾患及症状的消炎和镇痛 类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。 2.手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。 3.下述疾患的解热和镇痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。

推荐的用法是每日口服1片(以盐酸雷洛昔芬计60mg)，可以在一天中的任何时候服用...

口服，不宜空腹服药。 1、用于适应症1及2时，成人一次60mg（1片），一日3次...

无论其原因，参加研究的12，000名妇女在治疗期间为2至36月中出现的不良反应均做记录。绝大多数的不良反应通常无需停止治疗。在预防研究人群中出现因任何不良反应而中断治疗者：其中在581名使用雷洛昔芬的个体中为10.7%，而在584名使用安慰剂治疗的个体中为11.1%。在治疗研究人群中由于任何不良事件而中断治疗者2，557名雷洛昔芬治疗病人为10.9%，而在2，567名安慰剂治疗病人为8.8%。与使用雷洛昔芬有关的不良反应在雷洛昔芬治疗组和安慰剂组之间有显著差异的(p0.05)，但有明显的剂量趋势。即外周水肿在预防研究人群雷洛昔芬组和安慰剂组分别为3.1%和1.9%，在治疗研究人群中的发生率分别为5.2%和4.4%。有报道在雷洛昔芬治疗期间血小板数目轻度减少(6-10%)。上市后随访中有极少(

洛索洛芬钠是一前体药物，在吸收入血前对胃肠道无刺激，也没有明显治疗作用，只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用，因此，对胃肠道无明显刺激作用，耐受性好，副作用低。消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等。

儿童用药：尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性，故不推荐儿童作用。 孕妇及哺乳期妇女用药：1.孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。 2.大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。 3.妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。 4.大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。

主要用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。

1.下述疾患及症状的消炎和镇痛 类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。 2.手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。 3.下述疾患的解热和镇痛 急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。

雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢（降低总胆固醇和LDL-胆固醇）的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无此激动作用。雷洛昔芬的生物学作用，如同雌激素一样是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。最近的资料表明雌激素受体至少可以通过两种有配体、组织和/或基因特异性的旁路调节基因表达。

洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道：1、镇痛作用（1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。 （2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。 （3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。 2、抗炎症作用洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠）、佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。 3、解热作用洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。 毒理研究：致癌性

雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性，这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的病人均需考虑危险-益处的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情况而需要长时间制动的病人应停药。在出现上述情况时立即或在制动之前3天停药。直到上述情况被解决或病人可以完全活动才能再次开始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宫内膜增生。雷洛昔芬治疗期间的任何子宫出血都属意外并应请专家做全面检查。雷洛昔芬治疗期间最常见的子宫出血的原因是内膜萎缩和良性内膜息肉。绝经后妇女接受雷洛昔芬治疗的3年中，报道的良性内膜息肉为0.7%，而安慰剂治疗妇女为0.2%。雷洛昔芬主要在肝脏代谢.肝硬化和轻度肝功能不全(Child-PughA级)的病人单次使用雷洛昔芬的药代学与健康者比较，血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍，并与总胆红素水平相关.雷洛昔芬在肝功能不全的妇女中的安全性和有效性未得到进一步的评价以前，此药不被推荐用于这类病人。如发现血清总红素，γ谷氨酰转氨酶，碱性磷酸酶，ALT和AST在治疗中如有升高，就应严密监测。部分临床资料提示：在那些伴发因口服雌激素造成的高甘油三酯血症(5.6mmol

1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。 2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。 3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施。 4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药 5.避免与其它消炎镇痛药同用。 6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。