尿嘧啶替加氟片

司莫司汀胶囊

本品为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g

主要成份为:司莫司洒。

辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H41025247

国药准字H33020804

适应证与氟尿嘧啶相同，主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内将UFT试用于289例各种癌症，疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌，有效率分别为30.6％，50.0％，34.6％和23.1％。目前将本品与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌，有效率可达54.3％～56.9％，已成为日本和我国广泛应用的重点方案。本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

口服，1日3～4次，每次2～3片总量400～600片为1疗程。也可服用本品的胶囊，每日3～4次，每次1～2个胶囊。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

适应证与氟尿嘧啶相同，主要用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内将UFT试用于289例各种癌症，疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌，有效率分别为30.6％，50.0％，34.6％和23.1％。目前将本品与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌，有效率可达54.3％～56.9％，已成为日本和我国广泛应用的重点方案。本品与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

与替加氟相同，主要为消化道反应及骨髓抑制。本品的消化道反应较替加氟略重，但对血像影响轻微。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。