恩替卡韦分散片

水飞蓟素胶囊

本品主要成份为：恩替卡韦

水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。1个胶囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44：1)， 以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。

安徽贝克生物制药有限公司

MADAUS GmbH

国药准字H20140037

注册证号H20181067

本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

中毒性肝脏损害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。

重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次；维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用...

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。

个别病人使用时发生轻度腹泻。

详见说明书

孕妇及哺乳期妇女用药：没有本品用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，孕妇和哺乳期妇女慎用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

中毒性肝脏损害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

本品为鸟嘌呤核苷类似物，对 乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的 半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病 毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组MRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作 用较弱，KI值为18至大于160μM。

本品为肝病治疗用药， 药理作用：已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。　　 　　水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如转氨酶）的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如：α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。 　　毒理研究： 水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。 　　急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/Kg。 　　慢性毒性：分别让

1.肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。 2.恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制，如:环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 3.患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 4.患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会。详见内包装说明书。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

药物治疗不能替代对导致肝损伤(例如：酒精)因素的排除。对于出现黄疸的病例(皮肤浅黄色或暗黄，眼巩膜黄染)，应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。