头孢克肟咀嚼片

利培酮片

本品主要成分是头孢克肟。化学名称为：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亚胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

活性成份：利培酮

山东海山药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20051729

国药准字H20010310

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：1．支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；2．肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3．胆囊炎、胆管炎；4．猩红热；5．中耳炎、副鼻窦炎。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

口腔中咀嚼或吮服使溶化后吞服。1.成人和体重30公斤以上的儿童：口服，每次50～100mg(效价)，一日二次。此外，可以根据年龄、重体、症状进行适当增减，对重症患者，可每次口服200mg(效价)，一日二次。2.小儿：口服，每次1.5～3mg(效价)/kg（体重），一日二次。此外，可以根据症状适当增减，对重症患者，可每次口服6mg(效价)/kg（体重），一日二次。

部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药...

对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

详见说明书。 临床试验数据：在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者：在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）详见说明书。 帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者：在6项老年痴呆患者接受利培酮4到12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1

老年用药：和 孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末三个月内，暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用

本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病：1．支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎；2．肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3．胆囊炎、胆管炎；4．猩红热；5．中耳炎、副鼻窦炎。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

临床研究资料表明，本片主要不良反应包括腹泻等消化道反应（0.87%），皮疹等皮肤症状（0.23%），临床检查值异常包括GPT升高（0.61%），GOT升高（0.45%），嗜酸细胞增多（0.20%）等。1.严重不良反应：（1）休克：有引起休克（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置；（2）过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（[0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置；（3）皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，[0.1%），中毒性表皮坏死症（Lyell症候群，[0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置；（4）血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（[0.1%，早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等）、溶血性贫血（[0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状）、血小板减少（[0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置；（5）肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（[0.1%）的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置；（6）结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（[0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。（7）有发生间质性肺炎（有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状）及PIE症候群（均[0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置；2.其他不良反应：见说明书中表格。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 毒理研究： 长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。 遗传毒性： Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1．由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。2．为防止耐药菌株的出现，在使用本品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。3．对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大(参照[药代动力学]数据)。4．下列患者慎重给药：(1)对青霉素类有过敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学]数据)。(4)经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状态

部分。 12.食物不影响本品的吸收。