拉米夫定片

去甲斑蝥素片

拉米夫定

本品主要成分去甲斑蝥素，化学名称为：外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。分子式：C8H8O4分子量：168.15

福建广生堂药业股份有限公司

英资迈世通(鹤壁)药业有限公司

国药准字H20113025

国药准字H41025197

拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

抗肿瘤药。适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用，推荐剂量为每次0.1g(一片)...

口服。一次5—15mg，一日3次。由小剂量开始逐渐增量，晚期患者可用较高剂量，儿童酌减。疗程为一个月，一般可维持3个疗程。本品可作为术前用药或用于联合化疗中。本品可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用。但不宜同时联合用药。

在

尚不明确。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

拉米夫定片适用于伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

抗肿瘤药。适用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。

遗传毒性 拉米夫定在微生物致突变试验和体外细胞转化实验中未显示致突变活性，但在体外培养人淋巴细胞和小鼠淋巴瘤实验中显示出其微弱的致突变活性。大鼠经口给予拉米夫定2000mg/kg（血药浓度为慢性乙型肝炎患者推荐临床剂量的60-70倍），未见明显的遗传毒性。 生殖毒性 大鼠经口给予拉米夫定4000mg/kg/天（血药浓度为人临床血药浓度的80-120倍），其生育力和断奶后仔代的存活、生长、发育未受明显影响。 大鼠和家免分别经口给予拉米夫定4000和1000mg/kg/天（血药浓度约为人临床推荐剂置血药浓度的60倍），均未表现出明显的致畸作用。当家兔血药浓度与人临床推荐剂量的血药菲度相近时，出现早期胚胎死亡率升高。但大鼠血药浓度选到相当于人临床推荐剂量血药浓度的60倍时，未见此类现象发生。对妊娠大鼠和象兔的研究结果显示，拉米夫定可以穿过胎盘进入胎仔体内。尚无拉米夫定用于妊娠妇女的充分和严格对照的临床研究资料。哺乳期大鼠乳汁中拉米夫定浓度和其在血浆中的浓度相近。 致癌性 大鼠和小鼠的长期致癌试验结果显示，当暴露水平达到人临床暴露水平的34倍（小鼠）和200倍（大鼠）时未表现出明显的致癌性。

1药理：本品动物体外试验，对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验，对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性，抑制癌细胞DNA合成，破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂，阻断于M期，并影响其周期运行速度，使癌细胞骨架破坏（微丝、微管）影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等，阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂；2毒理：小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功能无明显抑制。用药后可见白细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用，与其它化疗药物合用能提高疗效，降低副作用。

应提醒病人注意：拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药，不能自行停药，并需在治疗中进行定期监测。至少应每3个月测一次ALT水平，每6个月测一次HBVDNA和HBeAg。 HBsAg阳性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA阳性，也不宜开始拉米夫定治疗，应定期随访观察，根据病情变化而再考虑。 耐药相关性HBV变异株的出现：在对照性临床试验中，初始下降到检测限下之后的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出现的患者中检测到了YMDD突变型HBV，这些变异株与体外试验中对拉米夫定的敏感性下降有关。 在52周时具有YMDD变异HBV的拉米夫定治疗患者与没有YMDD变异迹象的拉米夫定治疗患者相比，所表现出的治疗应答下降，包括较低的HBeAg血清转化率和HBeAg消失率(不超过安慰剂给药组)。较高的阳性HBVDNA的再出现率，以及较高的ALT升高率。在对照试验中，当患者出现YMDD变异时，他们的HBVDNA和ALT将比自身先前的治疗时水平升高。已有报告在某些具有YMDD变异的患者，包括来自肝脏移植患者和来自其它临床试验的患者中，出现乙型

尚不明确。