枸橼酸托法替布片

汉防己甲素片

本品活性成分为枸橼酸托法替布。

本品主要成份为汉防己甲素，为防己科植物粉防己(石螺蜍)的跟中提取得到的一种生物碱。

扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司

浙江华润三九众益制药有限公司

国药准字H20203300

国药准字H33022163

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

用于风湿痛、关节痛、神经痛，小剂量放射合并用于肺癌；亦用于单纯硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。

一、重要用药说明●请勿在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9g/dL的患者中开始托法替布用药。●出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药（见注意事项，不良反应）。●如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前应该中断托法替布给药（见注意事项）●托法替布与食物同服或不同服均可。二、针对类风湿关节炎的推荐剂量1.成年患者：5mg每天两次2.接受以下用药患者，5mg每天一次：·强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑），或者·一种中等CYP3A4抑制剂和一种强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）3.下列患者，5mg每天一次：·中度或重度肾功能损伤（见注意事项）·中度肝功能损伤（见注意事项）.4.经重复检测确认淋巴细胞计数低于500细胞/mm3的患者，停药。5.ANC介于500至1000细胞/mm3之间的患者，中断给药，当ANC高于1000时，重新给药5mg每天两次6.ANC低于500胞/mm3的患者，停药7.血红蛋白水平低于8g/dL或降低超过2g/dL的患者，中断给药，直至血红蛋白数值恢复正常。·托法替布在类风湿关节炎患者中可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。·不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。

口服，抗风湿及镇痛：每次20mg~40mg，一日3次；抗肺癌：每次40mg~60...

应避免将托法替布用于血栓形成风险可能增加的患者，胃肠道穿孔风险可能增加的患者（例如，具有憩室炎病史的患者）应该慎用托法替布

部分患者服药后会有轻度嗜睡、乏力、恶心、上腹部不适，长期口服可能会引起面部色素沉着。

孕妇及哺乳期妇女用药：能引起小鼠精子畸形率及微核率增高，有致突变作用，孕妇禁用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 使用限制：不建议托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

用于风湿痛、关节痛、神经痛，小剂量放射合并用于肺癌；亦用于单纯硅肺I、II、III期及各期煤硅肺。

1.药理：本品通过降低过氧化物释放和吞噬细胞的活性而起到镇痛作用：还能通过抑制肿瘤耐药细胞表面P-糖蛋白的过度表达功能，增加化疗药物在肿瘤细胞内的积聚，增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。汉防己甲素可使矽肺胶原纤维松散、降解，脂类减少，微管结构消失、解聚，前胶原转化受阻，在间隙内出现新的细胞。 2.毒理：本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射时为1000mg/kg~1200mg/kg；小鼠腹腔注射时为700mg/kg~-800mg/kg；家兔注射时为40mg/kg~42mg/kg。汉防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，对姐妹染色单体交换频率影响不大。

服药期间每3个人复查功能，心电图等。