盐酸多奈哌齐片

枸橼酸坦度螺酮片

盐酸多奈哌齐。

本品主要成份为枸橼酸坦度螺酮，其化学名为：(1S，2R，6S，7R)-4-[4-[4-(2-嘧啶基)哌嗪-1-基]丁基]-4-氮杂三环[5.2.1.02.6]-癸烷-3，5-二酮枸橼酸盐 分子式：C21H29N5O2C6HsO7 分子量：575.61 辅料：乳糖、玉米淀粉、羧甲纤维素钙、聚乙烯醇、硬脂酸镁、胃溶型薄膜包衣预混剂。

贵州圣济堂制药有限公司

北大医药股份有限公司

国药准字H20040751

国药准字H20233342

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

焦虑症、抑郁症、强迫症、社交恐惧症、躯体形式障碍。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月...

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

焦虑症、抑郁症、强迫症、社交恐惧症、躯体形式障碍。

药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃

1.慎重给药(对下列病人应慎重给药)(1)器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用)。(2)中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化)。(3)心功能障碍的病人(有可能使症状恶化)。(4)肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学)。(5)老年人(参考“老年患者用药”)。(6)伴有脱水、营养不良等身体疲惫的病人(易引起恶性综合征)。2.重要注意事项(1)用于神经症病人时，若病人病程长(3年以上)，病情严重或其它药物(苯二氮草类药物)的疗效不充分时，本药难以产生疗效。当一日用药剂量达60mg仍未见疗效时，应停药，不得随意长期应用。(2)本药用于伴有高度焦虑症状的病人时，难以产生疗效，故应慎重观察症状。(3)本药可引起困倦、眩晕感等，故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。(4)本药与苯二氮草类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮草类药物换为本药时，有可能出现苯二氮草类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮草类药物时，须缓慢减量，充分观察。(参考“药物依赖性”)3.其他注意事项本药交给病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告，有人因误咽PTP密封袋，导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔，纵膈窦炎等严重并发症。)