盐酸多奈哌齐片

普瑞巴林胶囊

盐酸多奈哌齐。

本品主要成份为普瑞巴林。化学名称：（S）-3-（氨甲基）-5-甲基己酸化学结构式：分子式：C8H17NO2分子量：159.23。

贵州圣济堂制药有限公司

石家庄龙泽制药股份有限公司

国药准字H20040751

国药准字H20213704

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少将初始剂量维持1个月...

常见不良反应包括：恶心、腹泻、失眠、呕吐、肌肉痉挛、乏力、倦怠与食欲减退，症状通常轻微且短暂，不必调整剂量，连续服药症状可缓解。较少见的不良反应包括头痛、头晕、精神紊乱（幻觉、易激惹、攻击行为），体重减轻，视力减退，胸痛，关节痛，抑郁，多梦，嗜睡，新的神经症状，皮疹，胃痛，胃肠功能紊乱，尿频或无规律。报道有极少的不良反应为昏厥、心动过缓或心律不齐，窦房传导阻滞、房室传导阻滞，心脏杂音，癫痫或黑便。

用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

神经病理性疼痛、纤维肌痛综合征、糖尿病周围神经病变、带状疱疹后神经痛、癫痫部分发作。

药理作用：目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。毒理研究生殖毒性：大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13和16倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8倍），死产数轻微升高，产后4天内子代的成活率轻微下降。遗传毒性：在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。致癌性：目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSMIV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑终止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其他类型的痴呆或其他类型的记忆损伤（例如：与年龄相关的认知功能减退）病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用（如心动过缓），患有“病窦综合征”或其他室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的（NSAIDS）病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中，与安慰剂比，消化性溃疡或胃

1、正如所有的抗癫痫药物一样，应该逐渐地停用普瑞巴林，以便尽量减小癫痫患者增加发作的可能性。突然或快速停药可引起失眠、恶心、头痛或腹泻，若要停用普瑞巴林，应该用一周以上的时间逐渐减小剂量而至停止。2、普瑞巴林可引起血管性水肿并可伴有面部、嘴（嘴唇、齿龈、舌）、颈（咽、喉）肿胀，上述症状可引起致命性呼吸困难。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。3、普瑞巴林可引起过敏反应，如气喘、呼吸困难、皮疹、麻疹和疱疹。若出现上述症状患者应立即停药并采取医疗措施。4、普瑞巴林可能增加自杀想法和行为的风险，应当警惕消沉症状的出现或恶化、情绪或行为不同寻常的变化或自杀想法、自杀行为、自残想法的出现。忧虑的行为应立即报告给医疗提供者。5、可引起头晕、嗜睡、视力模糊和其他中枢神经系统征兆和症状。因此，不应驾车和操控复杂机器，或从事其他危险的活动。6、可引起水肿和体重增加。与噻唑烷二酮类抗糖尿病药联合使用可能会加重水肿和体重增加。对早已患心脏病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危险。7、在标准的临床前致癌研究中，用两种不同种的小鼠进行试验，意外地发现血管肉瘤的发生率高。此发现的临床意义尚不清楚。在普瑞巴林上市前开发期间的临床试验表明，没有直接评价普瑞巴林引起人体肿瘤潜在性的方法。在各种患者群体交叉的临床研究中，包括12岁以上的患者服药总量有6396个患者。其中57名患者出现新的肿瘤，或者肿瘤恶化。由于在未接受普瑞巴林治疗的相似群体中，缺乏肿瘤发生率和复发率的背景资料，因此，不知道这些肿瘤发生率是否受普瑞巴林的影响。8、普瑞巴林可引起视觉障碍。如果出现任何视力改变，应通知医生。9、普瑞巴林伴随肌酸激酶升高，不能解释的肌肉痛，触痛或者虚弱，特别是伴有不适或发热时，应迅速报告医生。10、普瑞巴林治疗伴发血小板减少。安慰剂组患者和普瑞巴林治疗组患者发生率分别为2%和3%。在随机对照试验中，普瑞巴林没有增加伴有出血性的不良反应。11、普瑞巴林治疗伴有PR间期延长。12、和中枢神经系统抑制剂如阿片类或苯二氮卓类药物合用治疗，会添加中枢神经系统不良反应，如嗜睡。13、服用普瑞巴林时不要饮酒，普瑞巴林可能加重对运动技能的损害和酒精的镇静作用。14、治疗期间已经怀孕或打算怀孕，要通知医生。如果在治疗期间正在哺乳或打算哺乳，也应通知医生。15、普瑞巴林存在男性介导的致畸胎的潜在风险。临床前大鼠试验表明普瑞巴林与增加雄性介导的致畸胎风险有关联。此项发现的临床意义不清楚。16、糖尿病患者治疗时要特别注意皮肤的完好性。服用普瑞巴林的一些动物出现皮肤溃疡，虽然临床试验中没有观察到与普瑞巴林有关的皮肤损害的发生率增加。17、药物滥用和依赖性尚不清楚普瑞巴林对药物滥用性受体位点是否具有活性。对于任何中枢神经活性的药物，均应仔细评价患者的药物滥用史，并观察患者对普瑞巴林是否具有误用和滥用症状（如，形成耐药性、用药剂量增加和找药行为）。17.1药物滥用在由15例服用镇静/催眠药物（包括酒精）的患者参加的试验中，患者对普瑞巴林（450mg，单剂）的作用评价非常好，其效果与安定（30mg，单剂）相似。在5500多例患者参加的临床对照试验中，普瑞巴林组和安慰剂组患者欣快感的发生率分别为4％和1％；但是，群体资料分析表明，普瑞巴林导致欣快感的发生率为1％～12％。17.2依赖性临床试验表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出现失眠、恶心、头痛和腹泻等症状；这表明普瑞巴林可能导致身体依赖性。