吉他霉素片

托吡酯片

主要成份吉他霉素。

活性成分：托吡酯。

哈尔滨格拉雷药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H23020375

国药准字H20020557

主要用于治疗敏感革兰氏阳性菌所致感染，如肺炎、急性支气管炎、慢支合并肺部感染、急性扁桃腺炎、急性乳腺炎等。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

口服，成人一日1～1.6g，分3～4次服用。

中“2－16岁儿童”部分。

对本品及大环内酯类抗生素过敏者禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形（例如：路面缺损，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常）可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 此外、这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，

主要用于治疗敏感革兰氏阳性菌所致感染，如肺炎、急性支气管炎、慢支合并肺部感染、急性扁桃腺炎、急性乳腺炎等。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

本品的胃肠道反应发生率较红霉素低，偶见皮疹和瘙痒。

药理作用 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸（Kainate）激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸）亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受体亚型无明显影响。

1.对大环内酯类抗生素过敏或肝功能不全者慎用。 2.本品为抑菌性药物，要按一定时间间隔给药，以保持体内药物浓度，利于药效的发挥。 3.本品与红霉素有交叉耐药性。 4.用药期间定期随访肝功能。 5.本品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。 6.对诊断的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、血清氨基转移酶的测定值均可能增高。 7.因不同的细菌对本品的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。

详见说明书。