安立明 (环孢素软胶囊)

依托泊苷胶囊

环孢素。

主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷胶囊含依托泊苷25mg；添加物聚乙二醇，对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。

安士制药(中山)有限公司

日本化药株式会社

国药准字H20198013

注册证号H20160613

用于1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

小细胞肺癌，恶性淋巴癌。

1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。2.骨髓移植：预防移植物抗宿主病：移植前一天起先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年。治疗移植物抗宿主病：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3.狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上

本药为剧毒 药物，一定要在医生指导下服用。一般成人每日175-200MG，连续服...

1.对环孢素过敏者禁用。2.有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

1. 血液 白细胞减少，血小板减少，出血和贫血。  2. 肝脏 有时出现COP，GPT，AL-P胆红素升高。  3. 肾脏 有时出现BUN升高。  4. 消化 有时出现恶心呕吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹泻，便秘等。  5. 过敏 有时出现红疹，红斑，瘙痒。  6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。  7. 神经 有时出现四肢麻木，头痛等。  8. 循环系统 可出现心电图改变，不整脉，低血压等。  9. 呼吸系统 可出现间质性肺炎。  10. 其它 有时出现倦怠，疲劳。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验表明有致畸出现，因此妊娠妇女或有妊娠可能的妇女最好不用本药。因药物可进入乳汁中，哺乳期妇女应中止哺乳。 儿童用药：特别注意副作用，应慎重。 老年用药：因生理机能减退，应注意用药间歇及剂量。

用于1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

小细胞肺癌，恶性淋巴癌。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的安立明环孢素软胶囊全血谷浓度约为100～200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用，与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物，阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂，呈断片化，显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、安立明环孢素软胶囊可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT]、冬氨酸氨基转移酶[AST]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。9、仅在服用前，才从铝箔泡罩中取出。

本药可引起骨髓机能抑制，应经常进行血液，肝肾功能检查，随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向，应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时，应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄，所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。