安立明 (环孢素软胶囊)

美洛昔康胶囊

环孢素。

主要成份：美洛昔康。

安士制药(中山)有限公司

山东新华制药股份有限公司

国药准字H20198013

国药准字H20010002

用于1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

本品是一种非甾体抗炎药(NSAID)，适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。

1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。2.骨髓移植：预防移植物抗宿主病：移植前一天起先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年。治疗移植物抗宿主病：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。3.狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上

类风湿性关节炎：2粒/天，根据治疗后的反应，剂量可减至1粒/天。 骨关节炎：1粒...

1.对环孢素过敏者禁用。2.有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下： （1）胃肠道：频率超过1％：消化不良、恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻。频率介于0.1％～1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎、胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0.1％：胃肠道穿孔、结肠炎。 （2）血液：频率超过1％：贫血。频率介于0.1％～1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数、白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。 （3）皮肤病学：频率超过1％：瘙痒、皮疹。频率介于0.1％～1％之间：口炎、荨麻疹。频率小于0.1％：感光过敏。 （4）呼吸道：频率少于0.1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。 （ 5）中枢神经系统：频率多于1％：轻微头晕、头痛。频率介于0.1％～1％之间：眩晕、耳鸣、嗜睡。 （6）心血管：频率多于1％：水肿。频率介于0.1％～1％之间：血压升高、心悸、潮红。 （7）泌尿生殖系统：频率介于0.1％～1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。 （8

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。 儿童用药：尚不明确。 老年用药：尚不明确。

用于1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD）。2.经其它免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。

本品是一种非甾体抗炎药(NSAID)，适用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的安立明环孢素软胶囊全血谷浓度约为100～200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

本品为烯醇酸类非甾体抗炎药(NSAID)，具有较强的消炎、止痛和退热作用。能抑制前列腺素的合成，对环氧化酶-2(COX-2)有选择性抑制作用，较其它NSAID更具有安全性。

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。2、安立明环孢素软胶囊可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。4、对诊断的干扰：(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT]、冬氨酸氨基转移酶[AST]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。9、仅在服用前，才从铝箔泡罩中取出。

1.避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。即往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的，所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使即往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取