
甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片
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功能主治:克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麦角隐亭。 |
马来酸氟伏沙明 |
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生产企业 |
意大利普利化学工业公司 |
Abbott Healthcare SAS |
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批准文号 |
注册证号H20091125 |
H20110174 |
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说明 | |||
作用与功效 |
克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。 |
适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。 |
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用法用量 |
1.治疗帕金森症:须根据病人的反应调节剂量,建议最初剂量为5mg/每次,1日两次... |
抑郁症:起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用... |
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副作用 |
克瑞帕在临床实验期间,曾有病人叙述恶心,呕吐、嗳气、胃部烧灼感、消化不良、收敛、眩晕、低血压、直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。 不适应症状一般出现在服药早期,十分短暂;有时与剂量有关,适当降低剂量即可得到缓解。 如偶尔发生皮疹,建议先停药并向医生咨询。克瑞帕与左旋多巴合并治疗时,出现过诸如暖气、胃部灼感、晕厥和头痛等;也有出现水肿的报告。 |
常见的不良反应是恶心、有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;皮肤-多汗;其它-无力、心悸、心动过速。其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用luvox此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。出血性疾病:见“注意事项”。体重增加或减少偶有报道。如luvox突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕或焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。 儿童用药:禁用。 老年用药:适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。 |
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成分 |
克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。 |
适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。 |
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药理作用 |
1.克瑞帕为中枢性拟多巴胺类药物,可激活大脑皮质和纹状体的多巴胺受体,主要活动D2受体,部分激动D1受体,并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潜在性运动障碍,恢复多巴胺-胆碱能神经的平衡作用。 2.克瑞帕可以通过增加SOD清除体内代谢产生的O,减轻O对多巴胺能神经元的毒害,保护黑质-纹状体神经细胞;它还能作用于谷胱苷肽还原酶来显著提升谷胱苷肽的浓度,从而再度起到清除O和神经细胞保护作用。 神经保护作用基础研究 1.克瑞帕对抗1-甲基-4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)对黑质损害的神经保护作用。结论:MPTP处理过的猴黑质神经元细胞明显减少,但用克瑞帕、MPTP联合处理后,神经元细胞数明显增加,证明了克瑞帕具有神经保护作用。 2.克瑞帕对大脑脂质过氧化物酶的影响结论:10个月和20个月的大鼠,用克瑞帕分别处理后,大脑锥体外细胞核中谷胱苷肽过氧化物歧化酶和总超氧物歧化酶分别在两组有所提高,表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。 |
本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用,对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力,因而没有与这些受体结合所产生的不良反应,如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。 |
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注意事项 |
克瑞帕必须在医生的监督下进行。由于克瑞帕可以治疗溢乳,催乳素依赖性停经,月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症,因此,有怀孕可能的妇女在服药期间应采用相应的机械避孕措施。 红斑性肢痛并伴有消化道溃疡史的病人,由于缺少安全性实验数据,最好用其他药物进行替代治疗。 由于克瑞帕的化学结构与麦角衍生物相似,所以在给曾有过精神病史,严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人投以大剂量时要特别注意。 α-二氢麦角亭与心理活性或降低血压药物之间的可能相互作用不能排除,因此,在治疗期间,特别是合用其他麦角碱药物或对动脉血压有活动性作用的药物治疗时必须特别注意其可能增强的效应。 |
抑郁症病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。 对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控。偶尔无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状。若出现此情况,应立即停药。 动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如惊厥发生应立即停用本品。 老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。 Luvox在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。 因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。 有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs,阿斯匹林,NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。 |