甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片

草酸艾司西酞普兰片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麦角隐亭。

活性成份：草酸艾司西酞普兰。

意大利普利化学工业公司

浙江华海药业股份有限公司

注册证号H20091125

国药准字H20193308

克瑞帕可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1．治疗帕金森症：须根据病人的反应调节剂量，建议最初剂量为5mg/每次，1日两次...

用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg.根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续周后增加至每日10mg。根据惠者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(>65岁)：推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(<18岁)：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLax<30mL分钟)慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg.持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg

克瑞帕在临床实验期间，曾有病人叙述恶心，呕吐、嗳气、胃部烧灼感、消化不良、收敛、眩晕、低血压、直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。 不适应症状一般出现在服药早期，十分短暂；有时与剂量有关，适当降低剂量即可得到缓解。 如偶尔发生皮疹，建议先停药并向医生咨询。克瑞帕与左旋多巴合并治疗时，出现过诸如暖气、胃部灼感、晕厥和头痛等；也有出现水肿的报告。

不良反应多发生在开始治疗的第1~2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。根据器官系统分类和频率，将选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物的已知不良反应，且在艾司西酞普兰安慰剂对照临床研究或上市后自发报告中报告的不良反应列于下表：发生率是由临床试验获得：所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：十分常见(21/10)，常见(21/100至<1/10)，偶见(21/1,000至<1/100)，罕见(21/10,000至<1/1,000)，十分罕见(<1/10,000)，未知(不能通过已有的数据估计)。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女用药：关于孕妇使用本品的临床数据有限。动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用(仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟)，但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品，除非有明确需求并仔细考虑了风险/利益比后方可使用。如有妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期，应监测新生儿，特别是在妊娠晚期。妊娠妇女一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久，新生儿可能出现停药症状。孕妇在妊娠晚期使用SSRI/SNRI药物，新生儿会出现以下症状：呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、易激惹、震颤、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于5-羟色胺作用或停药作用。妊娠妇女使用SSRI药物时不应突然停药。大多数情况新生儿并发症会在分娩后立即或很快(<24小时)出现。流行病学数据表明，妊娠期间使用SSRI药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一般人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生

克瑞帕可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1．克瑞帕为中枢性拟多巴胺类药物，可激活大脑皮质和纹状体的多巴胺受体，主要活动D2受体，部分激动D1受体，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潜在性运动障碍，恢复多巴胺-胆碱能神经的平衡作用。 2．克瑞帕可以通过增加SOD清除体内代谢产生的O，减轻O对多巴胺能神经元的毒害，保护黑质-纹状体神经细胞；它还能作用于谷胱苷肽还原酶来显著提升谷胱苷肽的浓度，从而再度起到清除O和神经细胞保护作用。 神经保护作用基础研究 1．克瑞帕对抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氢吡啶（MPTP）对黑质损害的神经保护作用。结论：MPTP处理过的猴黑质神经元细胞明显减少，但用克瑞帕、MPTP联合处理后，神经元细胞数明显增加，证明了克瑞帕具有神经保护作用。 2．克瑞帕对大脑脂质过氧化物酶的影响结论：１０个月和２０个月的大鼠，用克瑞帕分别处理后，大脑锥体外细胞核中谷胱苷肽过氧化物歧化酶和总超氧物歧化酶分别在两组有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

  克瑞帕必须在医生的监督下进行。由于克瑞帕可以治疗溢乳，催乳素依赖性停经，月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症，因此，有怀孕可能的妇女在服药期间应采用相应的机械避孕措施。 红斑性肢痛并伴有消化道溃疡史的病人，由于缺少安全性实验数据，最好用其他药物进行替代治疗。 由于克瑞帕的化学结构与麦角衍生物相似，所以在给曾有过精神病史，严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人投以大剂量时要特别注意。 α-二氢麦角亭与心理活性或降低血压药物之间的可能相互作用不能排除，因此，在治疗期间，特别是合用其他麦角碱药物或对动脉血压有活动性作用的药物治疗时必须特别注意其可能增强的效应。