
甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片
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功能主治:克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麦角隐亭。 |
化学名称:4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。 |
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生产企业 |
意大利普利化学工业公司 |
卫达化学制药股份有限公司 |
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批准文号 |
注册证号H20091125 |
注册证号HC20171015 |
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说明 | |||
作用与功效 |
克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。 |
限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。 |
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用法用量 |
1.治疗帕金森症:须根据病人的反应调节剂量,建议最初剂量为5mg/每次,1日两次... |
初剂量为一天3次,1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出现。最高量为天8片(80mg)。可以下列方式逐次给药:一次½片(5mg)一天3次,3天一次1片(10mg)一天3次,3天一次1/2片(15mg)一天3次,3天一次2片(20mg)一天3次,3天以后可再增加剂量;但每天最高剂量不得超过80mg(20mg,一天4次),或遵医嘱。当需要停用时,要逐渐地减少剂量以避免副作用产生。 |
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副作用 |
克瑞帕在临床实验期间,曾有病人叙述恶心,呕吐、嗳气、胃部烧灼感、消化不良、收敛、眩晕、低血压、直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。 不适应症状一般出现在服药早期,十分短暂;有时与剂量有关,适当降低剂量即可得到缓解。 如偶尔发生皮疹,建议先停药并向医生咨询。克瑞帕与左旋多巴合并治疗时,出现过诸如暖气、胃部灼感、晕厥和头痛等;也有出现水肿的报告。 |
本品有中枢神经系统(CNS)抑制作用,会有镇静、嗜眠、运动失调和呼吸及心血管的抑制。另外常见的是虚弱、疲劳和眩晕。其它较少见的报告如下:1.神经精神方面:混乱、头痛、失眠。2.心血管方面:低血压。3.胃肠道方面:恶心,便秘。4.生殖泌尿道方面:尿频。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。 儿童用药:禁用。 老年用药:适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇:只有动物试验,尚未做人体试验,所以只有在使用本品明确地比对胎儿的危险还重要时才使用。哺乳期妇女:本品是否会从乳计中分泌尚不清楚,但是根据般原则,服药的患者不宜授乳,因为很多药物会从乳汁中分泌出。儿童用药:12岁以下儿童不宜使用本品,因安全性尚未建立。因为对于有癫痫及癫痫既往史的患者有诱发发作的可能性,因此,给予儿童本药应注意。老年用药:老年人生理机能低下,低剂量时即会造成肌力低下、倦怠感等症状,所以开始时应观察症状并以低剂量给药。 |
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成分 |
克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。 |
限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。 |
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药理作用 |
1.克瑞帕为中枢性拟多巴胺类药物,可激活大脑皮质和纹状体的多巴胺受体,主要活动D2受体,部分激动D1受体,并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潜在性运动障碍,恢复多巴胺-胆碱能神经的平衡作用。 2.克瑞帕可以通过增加SOD清除体内代谢产生的O,减轻O对多巴胺能神经元的毒害,保护黑质-纹状体神经细胞;它还能作用于谷胱苷肽还原酶来显著提升谷胱苷肽的浓度,从而再度起到清除O和神经细胞保护作用。 神经保护作用基础研究 1.克瑞帕对抗1-甲基-4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)对黑质损害的神经保护作用。结论:MPTP处理过的猴黑质神经元细胞明显减少,但用克瑞帕、MPTP联合处理后,神经元细胞数明显增加,证明了克瑞帕具有神经保护作用。 2.克瑞帕对大脑脂质过氧化物酶的影响结论:10个月和20个月的大鼠,用克瑞帕分别处理后,大脑锥体外细胞核中谷胱苷肽过氧化物歧化酶和总超氧物歧化酶分别在两组有所提高,表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。 |
1.本品能同时抑制脊柱水平处单突触和多突触(monosynapticand polysynaptic)的反射。可能是使传入端产生高度极化。2.本品为神经传导抑制剂gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.动物研究,有CNS抑制作用。4.可减轻由于多发性硬化症(multiple sclerosis)的痉挛症状,特别是用于解除曲肌痉挛和并发的疼痛,阵挛和肌肉震颤。5.对脊髓损伤和其它脊髓疾病有效。 |
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注意事项 |
克瑞帕必须在医生的监督下进行。由于克瑞帕可以治疗溢乳,催乳素依赖性停经,月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症,因此,有怀孕可能的妇女在服药期间应采用相应的机械避孕措施。 红斑性肢痛并伴有消化道溃疡史的病人,由于缺少安全性实验数据,最好用其他药物进行替代治疗。 由于克瑞帕的化学结构与麦角衍生物相似,所以在给曾有过精神病史,严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人投以大剂量时要特别注意。 α-二氢麦角亭与心理活性或降低血压药物之间的可能相互作用不能排除,因此,在治疗期间,特别是合用其他麦角碱药物或对动脉血压有活动性作用的药物治疗时必须特别注意其可能增强的效应。 |
1.突然停药会产生幻觉和癫痫发作,所以要停药时需逐渐地减少剂量。 2.肾功能不良者:因本品大部份以原型由肾脏排出,给药时要注意,可能必须要降低剂量。 3.中风患者:这些患者对本品的耐受性较差。 4.本品有镇静作用,所以患者服药后,驾驶汽车或操作机器时特别要注意。 5.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。同时使用其他药品,请告知医生。请放置于儿童不能触及的地方。 |