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甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片

甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片

非处方药 非医保 进口

意大利普利化学工业公司

温馨提示:外观包装仅供参考,请按药品说明书或在药师指导下购买和使用。

功能主治:克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

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甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片
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甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片

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药品信息
甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片
甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片
托吡酯片
托吡酯片
主要成分

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麦角隐亭。

活性成分:托吡酯。

生产企业

意大利普利化学工业公司

西安杨森制药有限公司

批准文号

注册证号H20091125

国药准字H20020557

说明
作用与功效

克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用法用量

1.治疗帕金森症:须根据病人的反应调节剂量,建议最初剂量为5mg/每次,1日两次...

中“2-16岁儿童”部分。

副作用

克瑞帕在临床实验期间,曾有病人叙述恶心,呕吐、嗳气、胃部烧灼感、消化不良、收敛、眩晕、低血压、直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。 不适应症状一般出现在服药早期,十分短暂;有时与剂量有关,适当降低剂量即可得到缓解。 如偶尔发生皮疹,建议先停药并向医生咨询。克瑞帕与左旋多巴合并治疗时,出现过诸如暖气、胃部灼感、晕厥和头痛等;也有出现水肿的报告。

详见说明书。

禁忌

孕妇及哺乳期妇女用药:禁用。 儿童用药:禁用。 老年用药:适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期用药 动物研究表明,本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中,托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示,妊娠期使用本品与先天畸形(例如:路面缺损,如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常)可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 此外、这些数据记录和其他的研究显示,与单药治疗相比,本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时,

成分

克瑞帕可用于帕金森症,头痛和偏头痛,高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

药理作用

1.克瑞帕为中枢性拟多巴胺类药物,可激活大脑皮质和纹状体的多巴胺受体,主要活动D2受体,部分激动D1受体,并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潜在性运动障碍,恢复多巴胺-胆碱能神经的平衡作用。 2.克瑞帕可以通过增加SOD清除体内代谢产生的O,减轻O对多巴胺能神经元的毒害,保护黑质-纹状体神经细胞;它还能作用于谷胱苷肽还原酶来显著提升谷胱苷肽的浓度,从而再度起到清除O和神经细胞保护作用。 神经保护作用基础研究 1.克瑞帕对抗1-甲基-4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)对黑质损害的神经保护作用。结论:MPTP处理过的猴黑质神经元细胞明显减少,但用克瑞帕、MPTP联合处理后,神经元细胞数明显增加,证明了克瑞帕具有神经保护作用。 2.克瑞帕对大脑脂质过氧化物酶的影响结论:10个月和20个月的大鼠,用克瑞帕分别处理后,大脑锥体外细胞核中谷胱苷肽过氧化物歧化酶和总超氧物歧化酶分别在两组有所提高,表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

药理作用 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断,托吡酯也不增加通道开放的持续时间,因此,托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同,它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。

注意事项

  克瑞帕必须在医生的监督下进行。由于克瑞帕可以治疗溢乳,催乳素依赖性停经,月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症,因此,有怀孕可能的妇女在服药期间应采用相应的机械避孕措施。 红斑性肢痛并伴有消化道溃疡史的病人,由于缺少安全性实验数据,最好用其他药物进行替代治疗。 由于克瑞帕的化学结构与麦角衍生物相似,所以在给曾有过精神病史,严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人投以大剂量时要特别注意。 α-二氢麦角亭与心理活性或降低血压药物之间的可能相互作用不能排除,因此,在治疗期间,特别是合用其他麦角碱药物或对动脉血压有活动性作用的药物治疗时必须特别注意其可能增强的效应。

详见说明书。