甲磺酸-α-二氧麦角隐亭片

阿立哌唑片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麦角隐亭。

本品主要成份为阿立哌唑。化学名称：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮分子式：C23H27Cl2N3O2分子量：448.38

意大利普利化学工业公司

上海上药中西制药有限公司

注册证号H20091125

国药准字H20041506

克瑞帕可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

1．治疗帕金森症：须根据病人的反应调节剂量，建议最初剂量为5mg/每次，1日两次...

成人：口服，每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，最大可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日最大剂量不应超过30mg。(详见说明书)。

克瑞帕在临床实验期间，曾有病人叙述恶心，呕吐、嗳气、胃部烧灼感、消化不良、收敛、眩晕、低血压、直立性低血压、乏力、嗜睡、焦虑、头痛和心动过速。 不适应症状一般出现在服药早期，十分短暂；有时与剂量有关，适当降低剂量即可得到缓解。 如偶尔发生皮疹，建议先停药并向医生咨询。克瑞帕与左旋多巴合并治疗时，出现过诸如暖气、胃部灼感、晕厥和头痛等；也有出现水肿的报告。

在7,951例精神分裂症、双相障碍躁狂发作和阿尔茨海默性痴呆患者参加的多剂量、上市前临床试验中评价了阿立哌唑的安全性；其中暴露量约为5,235个病例年。总计2,280例阿立哌唑服用者至少治疗了180天，1,558例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。阿立哌唑治疗的条件和疗程包括(类别有重叠)双盲、对照和非对照开放试验、住院和门诊患者的试验、固定剂量和可变剂量的试验，以及短期和长期药物试验。在服药期间的不良事件通过自发性报告，以及体格检查、生命体征、体重、实验室分析和心电图(ECG)的结果获得。不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。某一事件如为首次出现，或在接受治疗时比基线评价恶化，即认为该事件是由治疗引起的。没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件，即全部报告的不良事件都被纳入统计。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 儿童用药：禁用。 老年用药：适用于患有老年性痴呆、帕金森症的老年人。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。只有当潜在利益高于危险性才可使用，否则怀孕期及哺乳期内不应服用。儿童用药：目前尚缺乏在儿童中的足够临床经验。老年用药：在使用推荐剂量时老年人对阿立哌唑的耐受性良好，无须剂量调整。

克瑞帕可用于帕金森症，头痛和偏头痛，高泌乳素血症的基础治疗。并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

1．克瑞帕为中枢性拟多巴胺类药物，可激活大脑皮质和纹状体的多巴胺受体，主要活动D2受体，部分激动D1受体，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潜在性运动障碍，恢复多巴胺-胆碱能神经的平衡作用。 2．克瑞帕可以通过增加SOD清除体内代谢产生的O，减轻O对多巴胺能神经元的毒害，保护黑质-纹状体神经细胞；它还能作用于谷胱苷肽还原酶来显著提升谷胱苷肽的浓度，从而再度起到清除O和神经细胞保护作用。 神经保护作用基础研究 1．克瑞帕对抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氢吡啶（MPTP）对黑质损害的神经保护作用。结论：MPTP处理过的猴黑质神经元细胞明显减少，但用克瑞帕、MPTP联合处理后，神经元细胞数明显增加，证明了克瑞帕具有神经保护作用。 2．克瑞帕对大脑脂质过氧化物酶的影响结论：１０个月和２０个月的大鼠，用克瑞帕分别处理后，大脑锥体外细胞核中谷胱苷肽过氧化物歧化酶和总超氧物歧化酶分别在两组有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

  克瑞帕必须在医生的监督下进行。由于克瑞帕可以治疗溢乳，催乳素依赖性停经，月经紊乱或闭经的偏头痛及帕金森综合症病人发生的不孕症，因此，有怀孕可能的妇女在服药期间应采用相应的机械避孕措施。 红斑性肢痛并伴有消化道溃疡史的病人，由于缺少安全性实验数据，最好用其他药物进行替代治疗。 由于克瑞帕的化学结构与麦角衍生物相似，所以在给曾有过精神病史，严重的心血管疾病、消化道溃疡或出血的病人投以大剂量时要特别注意。 α-二氢麦角亭与心理活性或降低血压药物之间的可能相互作用不能排除，因此，在治疗期间，特别是合用其他麦角碱药物或对动脉血压有活动性作用的药物治疗时必须特别注意其可能增强的效应。

一般注意事项 1. 体位性低血压 阿立哌唑具有a1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症（n=926）的5项短期安慰剂对照试验中，与体位性低血压相关事件的发生率包括：体位性低血压（安慰剂1%，阿立哌唑1.9%）、体位性头晕（安慰剂1%，阿立哌唑0.9%）和晕厥（安慰剂1%，阿立哌唑0.6%）。在阿立哌唑治疗双相障碍躁狂发作（n=597）的短期安慰剂对照试验中，与体位性低血压相关事件的发生率包括：体位性低血压（安慰剂0%，阿立哌唑0.7%）、体位性头晕（安慰剂0.5%，阿立哌唑0.5%）和晕厥（安慰剂0.9%，阿立哌唑0.5%）。 体位性血压变化明显（定义是从仰卧到直立时收缩压至少降低30mmHg）的发生率，阿立哌唑与安慰剂之间无统计学差异（精神分裂症：阿立哌唑治疗患者为14%，安慰剂治疗患者为12%；双相障碍躁狂发作：阿立哌唑治疗患者为3%，安慰剂治疗患者为2%）。 阿立哌唑应慎用于已知心血管病（心肌梗死或缺血性心脏病、心力衰竭或传导异常病史）患者、脑血管病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量降低和降压药治疗）。 2. 癫痫发作 在短期安慰剂对照临床