托吡酯胶囊

氨咖甘片

活性成分：托吡酯。

本品为复方制剂，其组分为，每片含氨基比林0.15g，咖啡因0.04g，甘油磷酸钙0.035g。

杨森ORTHO LLC

天津力生制药股份有限公司

注册证号H20140023

国药准字H12021200

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于头痛、神经痛、痛经等。

中“2－16岁儿童”部分。

口服。一次1片，一日3次，四至七周岁一次1/3片，七至十五周岁一次1/2片。

详见说明书。

1、对氨基比林、咖啡因及甘油磷酸钙类药物过敏者禁用。2、孕妇及哺乳期妇女禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

用于头痛、神经痛、痛经等。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

本品所含氨基比林有明显不良反应，可发生呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等，少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等;咖啡因可造成中枢兴奋、躁动不安、呼吸加快、肌肉抽搐、心动过速等，可产生依赖性;甘油磷酸钙长期服用可造成血磷、血钙浓度变化。

详见说明书。

1、本品长期服用，可导致肾脏损害，严重者可致肾乳炎坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌，亦可发生中性粒细胞缺乏，不宜长久使用，用药超过一周要定期检查血象。2、氨基比林在胃内酸性条件下与食物相混合发生亚硝基化合物，特别是亚硝酸胺，有潜在的致癌性。3、长期服用可产生耐受性和依赖性。4、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。5、宜与其他药品间隔1-2小时后服用。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。