托吡酯胶囊

马来酸氟伏沙明片

活性成分：托吡酯。

马来酸氟伏沙明

杨森ORTHO LLC

Abbott Healthcare SAS

注册证号H20140023

H20110174

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。

中“2－16岁儿童”部分。

抑郁症：起始剂量为每日50或100毫克，晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用...

详见说明书。

常见的不良反应是恶心、有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有：中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤；消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适；皮肤-多汗；其它-无力、心悸、心动过速。其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用luvox此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。出血性疾病：见“注意事项”。体重增加或减少偶有报道。如luvox突然停药，下列症状偶有发生：头痛、恶心、头晕或焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。 　

详见说明书。

抑郁症病人自身常有自杀倾向，常在症状明显改善前持续出现。 对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶尔无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。 动物实验未发现本品可引发惊厥，但有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。 老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。 Luvox在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。 因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。 有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。