托吡酯胶囊

富马酸喹硫平缓释片

活性成分：托吡酯。

主要组成成份:富马酸喹硫平。

杨森ORTHO LLC

北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂

注册证号H20140023

国药准字H20203418

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

本品用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的抑郁发作。

中“2－16岁儿童”部分。

药片应整片吞服，不能掰开、咀嚼或碾碎。与进食与否无关。成人:治疗精神分裂症:剂量选择一一本品日一次，推荐夜间使用(睡前3-4小时服用)。推荐起始日剂量为300mg.可根据患者个体的疗效和耐受性在日剂量400mg~800mg之间进行剂量滴定。增加剂量最短时间间隔1天，每日剂量增加幅度不得超过300mg.维持治疗一一项在精神分裂症成人患者中进行的本品维持治疗试验表明，在稳定使用本品剂量范围400mg-800mg/日治疗16周的患者中，本品有效推迟了疾病复发时间。定期对患者进行重新评估，以确定是否需要维持治疗，以及维持治疗所需的适宜剂量。治疗双相情感障碍的抑郁发作:每晚一次，在第4天达到治疗剂量300mg/天。推荐的加量方式为:第1天50mg，第2天100mg,第3天200mg,第4天300mg.从富马酸喹硫平片改用本品:目前使用富马酸喹硫平片治疗的患者可改用本品，每日一次，每日总剂量相同。可能需要根据患者的个体情况调整剂量。停药后重新开始治疗:尽管目前尚没有数据具体说明关于重新开始治疗的问题，对于本品停用1周以上且欲重新开始治疗的患者，建议遵循初始给药方案。如果本品停用时间不超过1周，可不

详见说明书。

喹硫平最常见(210%)药物不良反应(ADRs)为嗜睡、头晕、口干、戒断(停药)症状、血清甘油三酯升高、总胆固醇(主要是低密度脂蛋白胆固醇(LDL)升高)升高、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)降低、体重增加、血红蛋白降低和锥体外系症状。下表列出本品治疗时不良反应(ADRs)的发生率，该表根据国际医药科学组织委员会(CIOMSII工作组:1995年)推荐格式制作。其余请详见内部说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 与其它抗癫痫药物相同，托吡酯在对小鼠、大鼠和家兔进行的试验中显示了致畸性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 未在妊娠妇女中进行本品的研究。然而，只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。 哺乳期用药 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未对托吡酯在人乳中的排泄进行评价，对患者有限的观察显示了托吡酯会经母乳排出。由于许多药物可经人乳排泄，哺乳期妇女用药应权衡利弊，用药期间应停止哺乳。 药物上市后曾有个例报道，妊娠妇女单用或与其它抗癫痫药合并服

孕妇及哺乳期妇女用药：本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定(对动物的生殖毒性资料见【药理毒理】).因此，只有在获益大于潜在风险的情况下，本品才能用于妊娠患者。在使用哇硫平治疗期间怀孕的一些患者，曾报告其新生儿出现戒断症状。据发表的文献报道，喹硫平分泌至人乳汁中，但是分泌浓度不一致。因此，建议哺乳期妇女服用喹硫平期间应避免哺乳。儿童用药：在中国尚无支持在18岁以下儿童和青少年使用本品的数据，未批准18岁以下儿童和青少年使用本品。老年用药：详见【用法用量】。

本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

本品用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的抑郁发作。

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关，1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。此外，托吡酯可

详见说明书。