盐酸托莫西汀胶囊

加巴喷丁胶囊

盐酸托莫西汀。

主要组成成份为加巴喷丁。化学名：1-氨基甲基-环己乙酸。分子量：C9H17NO2

LILLY DEL CARIBE Inc

江苏恩华药业股份有限公司

国药准字HJ20160119

国药准字H20163236

用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)

1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。 2.癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

）。 肾功能不全者：与正常人群相比，患终末期肾脏疾病的EM患者，具有较高的托莫西...

加巴喷丁可与其它抗癫痫药物合用进行联合治疗。加巴喷丁的给药途径为口服，分次给药（每日3次）。

详见说明书。

已知对该药中任一成份过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。加巴喷丁胶囊对于原发性全身发作，如失神发作的患者无效。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠：没有充分的和规范的对照研究在孕妇中进行。盐酸托莫西汀不应在妊娠期使用，除非潜在的对于胎儿的利益大于潜在的危险性。大鼠的分娩不受托莫西汀影响。目前尚不清楚盐酸托莫西汀对人类分娩的影响。托莫西汀和/或其代谢产物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人类的乳汁中排泌。哺乳期母亲应慎用盐酸托莫西汀。 儿童用药：任何人考虑在儿童或青少年中使用盐酸托莫西汀胶囊，必须对其使用的风险和临床的需要进行权衡（参见关于自杀观念的警告项以及各种警告）。盐酸托莫西汀对年龄小于6岁的儿科患者的安全

用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)

1.疱疹感染后神经痛：用于成人疱疹后神经痛的治疗。 2.癫痫：用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗。

药理作用： 盐酸托莫西汀是—种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。托莫西汀治疗注意缺陷/多动障碍(ADHD)的确切机制尚不清楚，但体外神经递质摄取和耗竭试验结果显示，可能与其选择性一直突触前膜去甲肾上腺素转运体有关。 毒理研究： 遗传毒性：盐酸托莫西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞体外试验、CHO细胞染色体畸变试验，犬鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、小鼠微核试验结果均为阴性，但CHO细胞二倍染色体百分率轻度升高；提示有核内复制（数目畸变）。代谢产物盐酸N-去甲基托莫西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤试验和UDS试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠掺食法给予盐酸托莫西汀，剂量达57mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最高用量的6倍），未见对生育力的影响。妊娠大鼠器官形成期经口给予托莫西汀达150mg/kg厌（以mg/m2）推算，约相当于人最高剂量的17倍）未见对胎仔的不良影响。妊娠家兔器官形成期经口给予托莫西汀达100mg/kg/天，在该剂量的3个试验中有l个试验可见存活胎仔减少和早期吸收增加。在出现轻微母体毒性的剂量下，可见胎仔非典型性颈动脉起端及锁骨下动脉缺乏发生率轻度增加，这些发现

最常见的不良反应是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、恶心、呕吐、体重增加、紧张、失眠、共济失调、眼球震颤、感觉异常及畏食。偶有出现衰弱、视觉障碍（弱视、复视）、震颤、关节脱臼、异常思维、健忘、口干、抑郁及情绪化倾向。在临床研究中以下情况偶有发生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水肿、勃起功能下降、牙齿异常、牙龈炎、瘙痒症、白细胞减少症、骨折、血管扩张及高血压。另外，在12岁以下儿童的临床试验中观察到攻击性行为、情绪不稳定、多动（过多的运动，部分不能控制）、病毒感染、发热。加巴喷丁胶囊治疗的患者中有发生出血性胰腺炎的报道。（见注意事项）有个别病例服用加巴喷丁胶囊治疗时发生过敏反应的报道（Stevens-Johnson综合征，多形性红斑）。实验室检查临床对照研究中，有16%的患者出现可能与临床相关的血糖波动（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5～5.5mmol/L）（见注意事项）。与其他抗癫痫药同时使用，有肝功能试验结果升高的报道。

下药物相互作用）。 乙醇：同时使用盐酸托莫西江和乙醇，并不改变乙醇的兴奋作用。 去甲丙咪嗪：联合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一种典型的被CYP2D6代谢的药物，单剂量50mg)，不改变去甲丙咪嗪药代动力学。对于经CYP2D6代谢的药物，没有剂量调节的建议。 哌甲酯：与单独服用哌甲酯相比，盐酸托莫西汀与哌甲酯合用并不增加对心血管的影响。 咪唑安定：联合使用盐酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一种典型的被CYP3A4代谢的药物），单剂量50mg结果显示：咪唑安定的AUC有l5%的增高。对于通过CYP3A代谢的药物没有剂量调节的建议。 高血浆蛋白结合率的药物：在体外研究中，进行了托莫西汀和高血浆蛋白结合率药物在治疗浓度下的药物置换研究。托莫西汀不影响华法林、乙酰水杨酸、苯妥英钠或安定与人白蛋白的结合。同样，这些化合物也不影响托莫西汀与人白蛋白的结合。 影响胃液pH值的药物：升高胃液pH值的药物（氢氧化镁/氢氧化铝、奥美拉唑）不影响盐酸托莫西汀的生物利用度。

国外研究报道：撤药促使癫痫发作以及癫痫持续状态抗癫痫药物不应该突然停止服用，因为可能增加癫痫发作的频率。在安慰剂对照研究中，加巴喷丁治疗组患者癫痫持续状态的发生率为0.6%（3/543），而安慰剂组为0.5%(2/378)。在所有研究（包括对照和非对照的）中用加巴喷丁治疗的2074名患者中有31名（1.5%）出现癫痫持续状态。其中14名患者在以前的治疗中或服用其他药物时未出现过癫痫持续状态。由于没有足够的病史资料可以用，所以不能说加巴喷丁的治疗是否与癫痫持续状态的发生率比未用加巴喷丁治疗者高或低有关系。潜在的致癌作用：动物致癌性临床前研究发现雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的发生率较高，该结果的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前临床研究对于预测其诱发人体肿瘤的潜在可能性尚不明确。临床研究包括2085名长期服药的患者，在停止服用加巴喷丁后2年内其中10名患者出现了新的肿癌（2例乳腺癌、3例脑癌、2例肺癌、1例肾上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宫内膜癌），11名患者出现肿瘤恶化（其中9例脑癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。迭力(加巴喷丁胶囊)由于没有未经过加巴喷丁治疗的相似人群在肿瘤发生和复发率上的背景资料，因此不可能知道该研究中治疗是否会影响发生率。突然的和不能解释的死亡：在加巴喷丁上市前研究过程中，2203名治疗者（其中2103名患者为长期治疗）中有8人出现了突然的和不能解释的死亡。这些死亡者中的一些可解释为癫痫发作导致的死亡，例如在晚上癫痫发作未被察觉。该情况的发生率为0.0038人/年。尽管该比率已经超过了相同年龄和性别健康者的比率，但却在未服用加巴喷丁的癫痫者突然死亡发生率的范围之内（从普通者的0.0005～与该试验相似的临床试验人群的0.003，或0.0005～难治患者的0.005）。因此，结果是否可信取决于接受加巴喷丁治疗的人群的可比性和统计的精确性。特殊注意事项：临床对照研究中，16%的患者出现了可能有临床意义的血糖波动（3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范围3.5～5.5mmol/L）。因此糖尿病患者需经常监测血糖，如必要，随时调整降糖药剂量。肾功能不全的患者，服用迭力(加巴喷丁胶囊)必须减量（见用法用量）。曾有服用本品发生出血性胰腺炎的报告。因此，如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、恶心、反复呕吐），应立即停用本品，并进行全面的体检，临床和实验室检查以期尽早诊断胰腺炎。对慢性胰腺炎的患者，尚无充分的使用加巴喷丁的经验，应由医生决定加巴喷丁的使用。对驾驶及机械操作的影响加巴喷丁作用于中枢神经系统，可引起：镇静、眩晕或类似症状。因此，即便按照规定剂量服用本品，也可降低反应速度，使驾驶能力、操纵复杂机器的能力和在暴露环境中工作的能力受到损害，特别在治疗初期、药物加量、更换药物时或者同时饮酒时。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。