
枸橼酸坦度螺酮片
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功能主治:1)各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。
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药品信息 | |||
主要成分 |
化学名称:(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate |
本品主要成份为佐米曲普坦。 化学名称:(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 分子式:C16H21N3O2 分子量:287.36 |
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生产企业 |
住友制药(苏州)有限公司) |
万特制药(海南)有限公司 |
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批准文号 |
国药准字J20140020 |
国药准字H20061077 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1)各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。 |
适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。 |
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用法用量 |
通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg,口服,每日3次。根据病人年龄、... |
治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg(1片)。如果24小时内症状持续或复发,再次... |
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副作用 |
详见说明书。 |
本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂,且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时,继续用药未见增多。最常见的不良反应包括:偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据),还可出现肌痛、肌肉无力。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:1. 只能在判断治疗的有益性超过危险性后,才可用于孕妇或有怀孕可能的妇女。(参考“生殖毒性”) 2. 最好不用于哺乳期妇女,不得已服药时应避免授乳。(参考“生殖毒性”) 儿童用药:尚无本药对早产儿、新生儿、婴儿、幼儿及小儿的安全性资料。 老年用药:对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中,老年人的血中浓度高于青年人,故用于老年人时,从小剂量(例如,每次5mg)开始。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:目前还没有妊娠妇女使用本品的研究。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下,才考虑使用本药。哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁,尚无人类使用的资料。因此,哺乳期妇女慎用。 儿童用药:本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定。 老年用药:用于65岁以上患者的安全性和有效性尚无系统的评价。 |
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成分 |
1)各种神经症所致的焦虑状态,如广泛性焦虑症。 2)原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。 |
适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。 |
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药理作用 |
药理作用 坦度螺酮是一种抗焦虑药,可选择性的作用于脑内5-HT1A受体。动物实验显示:坦度螺酮与地西 泮有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示,坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高,抑制心里应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性:对SD大鼠按3~140mg/kg连续给药12个月时,分别出现流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。 遗传毒性:坦度螺酮Ames试验结果为阴性,在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。 生殖毒性:一般生殖性试验中,对SD大鼠(雌雄)给药剂量达50mg/kg以上时出现性周期异常、受胎率下降、着床率减少、胎仔体重低下、但无胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感试验中,对SD大鼠给药剂量达80mg/kg以上时出现胎仔和幼仔体重降低,200mg/kg以上时出现波状肋骨增加,未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg/kg以上时出现胎仔体重降低,未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中,对SD大鼠给药剂量为50mg/kg以 |
1.药理作用 佐米曲普坦是一种选择性5—HTIB/ID受体激动剂。通过激动颅内血管(包括动静脉吻合处)和三叉神经系统交感神经上的5-HTIB/ID受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽的释放。 2.毒理研究 遗传毒性:Ames试验中,在代谢活化剂存在时,5株伤寒沙门氏菌中2株显示有致突变作用。体外哺乳动物细胞突变试验(CHO/HGPRT)结果为阴性。体内、外人淋巴细胞试验,无论是否有代谢活化剂存在,佐米曲普坦均显示致染色体裂变作用;小鼠体内微核试验未见该作用。在非程序化DNA合成试验中也未显示有遗传毒性。 生殖毒性:雄、雌性大鼠交配前到着床期间给予佐米曲普坦,剂量达400mg/kg/日(该剂量下的暴露量约为人最大推荐剂量10mg/日下的3000倍),未显示对生育力的损害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中,怀孕动物口服给予佐米曲普坦可导致胚胎死亡和胎仔异常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母体血浆暴露量分别约为人每日最大推荐剂量10mg下的280、1100和5000倍),导致剂量相关的胚胎死亡率增加,高剂量时具有统计学意义。高剂量产生母体毒性,表现为妊 |
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注意事项 |
1. 慎重给药(下列病人慎重给药) (1) 器质性脑功能障碍的病人(有可能增强本药的作用) (2) 中度或严重呼吸功能衰竭病人(有可能使症状恶化) (3) 心功能障碍的病人(有可能使症状恶化) (4) 肝功能、肾功能障碍的病人(有可能影响药代动力学) (5) 老年人(参考“老年患者用药”) 2. 重要注意事项 (1) 用于神经症病人时,若病人病程长(3年以上),病情严重或其它药物(苯二氮?类药物)无效的难治型焦虑患者,本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时,应及时与医师联系,不得随意长期应用。 (2) 本药用于伴有严重焦虑症状的病人,难以产生疗效时,应慎重观察症状。 (3)本药可引起嗜睡、眩晕等,故应嘱病人在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。 (4) 本药与苯二氮类药物无交叉依赖性,若立即将苯二氮类药物换为本药时,有可能出现苯二氮类药物的戒断现象,加重症状,故在需要停用苯二氮类药物时,须缓慢减量,充分观察。(参考“药物依赖性”) 3.其它注意事项 本药交给病人时,对PTP包装的药品,指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告,有人因误咽 |
1.本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。 2.尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料,不推荐使用。 3.症状性帕金森氏综合症或患者与其它心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 4.此类化合物(5HTID激动剂)与冠状动脉的痉挛有关,因此,临床试验中未包括缺血性心脏病患者,故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者,所以建议开始使用5HTID激动剂,治疗前先做心血管的检查。与使用其他5—HTID激动剂类似,服用佐米曲普坦后,心前区可出现非典型心绞痛的感觉;但是临床试验中,此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 5.目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验,不推荐使用。 6.对驾驶及机械操纵能力无明显损害,本药20mg时,患者在精神运动测试中,操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵的能力,但仍要考虑到本药可能引起嗜睡。 |