巴氯芬片

丙谷胺片 

本品主要成份为巴氯芬。

本品主要成份为丙谷胺。

Novartis Farma S.p.A

江苏亚邦爱普森药业有限公司

H20090556

国药准字H32021429

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

常用于胃和十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎，十二指肠球炎。

口服成人：推荐初始剂量为5mg，每日三次，应逐渐增加剂量，每隔3天增服5mg，直...

下。

不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者，一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。 1、中枢神经系统：治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用，偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。 2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有：欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈，并引起惊厥发作，癫痫患者尤应注意。 3、胃肠道：偶有轻度的胃肠功能紊乱（便秘、腹泻）。 4、心血管系统：偶会发生低血压、心功能降低。 5、泌尿生殖系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。 6、其他副作用。

本品无明显副作用，偶有口干、便秘、瘙痒、失眠、腹胀、下肢酸胀等不良反应，一般不需要特殊处理；个别报道有暂时性白细胞减少和轻度转氨酶升高。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 儿童用药：见 老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

常用于胃和十二指肠溃疡，慢性浅表性胃炎，十二指肠球炎。

【药理作用】 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 【药代动力学】 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积（AUCS）与剂量成比例增加，其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3～4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-（P-氯苯）-γ-羟丁酸，无药理活性。

  本品为胃泌素受体的拮抗剂，化学结构与胃泌素（G-17）及胆囊收缩素(CCK)二种肠激肽的终末端化学结构相似。其功能基团酰胺基能特异性和胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体，因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌，对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。能增加胃粘膜氨基己糖的含量，促进糖蛋白合成，对胃粘膜有保护和促进愈合作用，能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈合。应用本品治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象，治疗终止后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年之久。此外，本品具有利胆作用，途径有三： ①通过刺激胆汁酸非依赖性胆汁分泌，有利于排石和冲洗、疏通胆道； ②改变胆汁中成石因素，使重碳酸盐浓度和排量明显增加，而游离胆红素、胆固醇以及钙离子的浓度降低； ③通过拮抗CCK，抑制内生性CCK的促胆囊收缩作用而使胆囊容量扩充，使胆囊内胆汁成分稀释，从而可预防成石。本品安全，小鼠口服急性LD50为17.8g/kg。

1、溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。 2、本品具镇静作用，服药后驾车或操纵机器应注意。 3、停药前应逐减减量，以防反跳现象。

①本品抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗剂弱，临床已不再单独用于治疗溃疡病，但其利胆作用较受重视； ②用药期间应避免烟、酒及刺激性食物和精神创伤。