
巴氯芬片
Novartis Farma S.p.A温馨提示:外观包装仅供参考,请按药品说明书或在药师指导下购买和使用。
功能主治:本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为巴氯芬。 |
本品主要成分为氟哌啶醇.。化学名称:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。分子式:C21H23ClFNO2分子量:375.87 |
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生产企业 |
Novartis Farma S.p.A |
Pfizer Australia Pty Limited |
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批准文号 |
H20090556 |
注册证号H20160411 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。 |
本品适用于治疗精神分裂症。 |
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用法用量 |
口服成人:推荐初始剂量为5mg,每日三次,应逐渐增加剂量,每隔3天增服5mg,直... |
初始治疗:一次20mg,一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为:一次20-80mg,一日二次。在维持治疗期间,应采用最低有效剂量,多数情况下,使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。 特殊人群用药:不同年龄、性别、种族人群,以及肾功能或者肝功能损伤的患者,一般均无需调整剂量。 |
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副作用 |
不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者,一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。 1、中枢神经系统:治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用,偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。 2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有:欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈,并引起惊厥发作,癫痫患者尤应注意。 3、胃肠道:偶有轻度的胃肠功能紊乱(便秘、腹泻)。 4、心血管系统:偶会发生低血压、心功能降低。 5、泌尿生殖系统:偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。 6、其他副作用。 |
国外上市前临床试验报道了以下不良事件:详见说明书。 |
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禁忌 |
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孕妇及哺乳期妇女用药:只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时,齐拉西酮才可用于妊娠女性。儿童用药:儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。老年用药:应降低起始剂量、缓慢调整剂量,并密切监测患者。 |
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成分 |
本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。 |
本品适用于治疗精神分裂症。 |
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药理作用 |
【药理作用】 本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 【药代动力学】 据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。 |
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注意事项 |
1、溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。 2、本品具镇静作用,服药后驾车或操纵机器应注意。 3、停药前应逐减减量,以防反跳现象。 |
1.与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加。与安慰剂相比,与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病(见警示语)。 2.齐拉西酮治疗引起QTc 延长,比四种对照药物(利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇)对QTc的影响长约9-14 毫秒,但是比硫利哒嗪约短14 毫秒。一些能延长QT/QTc 间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常(torsade de pointes)的发生及猝死有关。QT/QTc 间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc 间期增加幅度较大时(增加幅度超过20 毫秒)比较明确,但是QT/QTc间期延长幅度较小时,也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险,或者在一些易感个体增强其发生的风险,比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中,患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常(torsade de pointes),但因经验太少,尚不能排除其潜在的风险。罕见上市后尖端扭转型室性心律失常的报告(多重混淆因素并存的情况下)。与其他几种抗精神病药相比,齐拉西酮延长QTc 间 |