
巴氯芬片
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功能主治:本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为巴氯芬。 |
活性成分:托吡酯。 |
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生产企业 |
Novartis Farma S.p.A |
西安杨森制药有限公司 |
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批准文号 |
H20090556 |
国药准字H20020557 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。 |
本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。 |
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用法用量 |
口服成人:推荐初始剂量为5mg,每日三次,应逐渐增加剂量,每隔3天增服5mg,直... |
中“2-16岁儿童”部分。 |
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副作用 |
不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者,一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。 1、中枢神经系统:治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用,偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。 2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有:欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈,并引起惊厥发作,癫痫患者尤应注意。 3、胃肠道:偶有轻度的胃肠功能紊乱(便秘、腹泻)。 4、心血管系统:偶会发生低血压、心功能降低。 5、泌尿生殖系统:偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。 6、其他副作用。 |
详见说明书。 |
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禁忌 |
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孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期用药 动物研究表明,本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中,托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示,妊娠期使用本品与先天畸形(例如:路面缺损,如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常)可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 此外、这些数据记录和其他的研究显示,与单药治疗相比,本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时, |
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成分 |
本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。 |
本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。 |
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药理作用 |
【药理作用】 本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 【药代动力学】 据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。 |
药理作用 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断,托吡酯也不增加通道开放的持续时间,因此,托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同,它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。 |
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注意事项 |
1、溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。 2、本品具镇静作用,服药后驾车或操纵机器应注意。 3、停药前应逐减减量,以防反跳现象。 |
详见说明书。 |