恩他卡朋片

吡拉西坦分散片

恩他卡朋

本品主要成份为吡拉西坦。化学名称：2-氧化-1-皮诺烷基乙酰胺分子式：C6H10N2O2分子量：142.16

芬兰奥利安公司Orion Corporation

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

H20090316

国药准字H20030997

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

1.用于脑血管意外和轻度脑外伤后的记忆减退; 2.促进轻度精神发育迟滞患儿的智能。

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些...

可直接口服，也可置于适量水中待分散后服用。通常成人每次一片(0.8g)，每日三次；重症可增至每次2片(1.6g)， 每日三次，3~6周为一疗程。

在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2 g/日）组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降

1.中枢神经系统不良反应包括神经质、兴奋、易激惹、运动过多、头晕、头痛、睡眠障碍（失眠、嗜睡）和抑郁。这些症状均较 轻微。且与服用剂量大小无关。 2.消化道症状有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛、体重增加、腹泻等，症状的轻重与服药剂量直接相关。停药后以上症状消 失。 3.偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无光。 4.偶见皮疹。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；本品是否通过哺乳期妇女的乳汁排出尚不清楚，故哺乳期妇女应禁用。儿童用药：新生儿禁用。本品的剂型不适合儿童使用。老年用药：老年患者可能会出现生理功能下降，因此应慎用，如需使用时，应注意酌情选择合适的剂量。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

1.用于脑血管意外和轻度脑外伤后的记忆减退; 2.促进轻度精神发育迟滞患儿的智能。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。