恩他卡朋片

盐酸舍曲林片

恩他卡朋

本品主要成份为盐酸舍曲林。

芬兰奥利安公司Orion Corporation

成都利尔药业有限公司

H20090316

国药准字H20060383

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

盐酸舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。舍曲林也用于治疗强迫症。

给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些...

成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50mg/日。 少数患者疗效不佳而对药物耐受性较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量，每次增加50mg,最大可增至200mg/日，每日一次。因盐酸舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。 服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。 长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低有效治疗剂量。

在双盲、安慰剂对照的III期临床试验中发现非常常见的不良反应有运动障碍、恶心和尿色异常。常见的不良反应有腹泻、帕金森病症状加重、头晕、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻觉、便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤。 本品的不良反应大多数与增强多巴胺能活性有关，且最常发生在治疗开始时。减少左旋多巴剂量可降低这些不良事件的严重程度和发生率。 另一类主要的不良反应为胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。 本品可使尿液变成红棕色，但这种现象无害。 通常本品的不良反应为轻到中度，导致治疗中断的最常见的不良反应为胃肠道症状（如腹泻，2.5%）及多巴胺能症状（如运动障碍，1.7%）。运动障碍（27%）、恶心（11%）、腹泻（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）较安慰剂组常见，一些不良事件，例如运动障碍、恶心和腹痛，在本品高剂量（1.4-2 g/日）组比低剂量组常见。 用本品治疗有报告血红蛋白、红细胞计数、红细胞压积轻度下降，发生机制可能与从胃肠道摄取铁减少有关。接受本品长期治疗（6个月），有1.5%的病人出现具有临床意义的血红蛋白水平下降

1.根据文献资料，在盐酸舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的对照临床研究中，常见的不良反应 如下： 自主神经系统：口干和多汗。 中枢及周围神经系统：眩晕和震颤。 胃肠道：腹泻/稀便、消化不良和恶心。 精神：厌食。失眠和嗜睡。 生殖系统：性功能障碍（主要为男性射精延迟）。 2.盐酸舍曲林片已上市多年。根据文献资料，患者服用盐酸舍曲林期间自发报告的不良事 件如下： 自主神经系统：瞳孔变大和阴茎异常勃起。 全身：过敏反应、过敏症、类过敏反应、哮喘、乏力、发热、面色潮红、不适、体重减轻、体重增加。 心血管系统：胸痛、外周性水肿、高血压、心悸、眼周浮肿、晕厥及心动过速。 中枢及周围神经系统：昏迷、抽搐、头痛、偏头痛、运动障碍（包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常）、肌肉不自主收缩、感觉异常和感觉迟钝。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征，如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。 内分泌系统：溢乳、男子乳腺过度发育、高泌乳索血症及甲状腺功能低下、ADH分泌失调综合症。 胃肠道系统：腹痛、食欲增强、便秘、胰腺炎及呕吐。 听力/

孕妇及哺乳期妇女用药：曾在大鼠及家兔身上进行生殖毒性研究，在人类最大用药剂量的20倍和10倍（按mg/kg/日计）的剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下（按mg/kg/日计）.盐酸舍曲林与胚胎的骨化延迟有关，可能继发对于胚胎屏障的影响。在人类最大剂量约5倍的剂量水平下（按mg/kg/日计）.给予母体盐酸舍曲林后出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述，这些影响的临床意义还不明确。对于妊娠期妇女没有进行过足够的良好的对照研究。孕妇只有在利大于弊的情况下才能用药。现有的关于乳汁中盐酸舍曲林浓度的数据资料较为有限。对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示，尽管乳汁中盐酸舍曲林浓度高于血清中浓度，婴儿血的盐酸舍曲林浓度极低或检测不到。哺乳妇女只有在利大于弊的情况下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用盐酸舍曲林，医生应当注意撤药反应的症状。母亲服用包括盐酸舍曲林的5-羟色胺类抗抑郁药物，新生儿出现类似撤药反应的症状已有报道。儿童用药：尽管儿童患者对盐酸舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

盐酸舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。舍曲林也用于治疗强迫症。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。

应避免突然停药，以免产生不良反应。肝功能障碍者，应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中，大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent，建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。

1.盐酸舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。 2.由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为盐酸舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。 躁狂/轻躁狂的激活作用：上市前的试验期间，接受盐酸舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂，应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。 3.抗抑郁药物和抗强迫症药物都有诱发癫痫发作的潜在危险性。所有在用盐酸舍曲林治疗抑郁症的试验中，大约有约0.08%出现癫痫发作；在盐酸舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约1800名接受盐酸舍曲林治疗的强迫症患者中，有4人（约0.2%）出现抽搐发作，其中3例患者为青少年，2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史，所有这4例患者都没有接受抗癫痫药物治疗。所有癫痫发作尚未确定与盐酸舍曲林治疗直接相关。盐酸舍曲林还没有在癫痫病人中作过评价