马来酸氟伏沙明片

盐酸多奈哌齐片

马来酸氟伏沙明

盐酸多奈哌齐。

Abbott Healthcare SAS

陕西方舟制药有限公司

H20110174

国药准字H20030583

适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。

轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

抑郁症：起始剂量为每日50或100毫克，晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用...

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常见的不良反应是恶心、有时伴呕吐，服药2周后通常会消失。在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有：中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤；消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适；皮肤-多汗；其它-无力、心悸、心动过速。其它五羟色胺再摄取抑制剂类似，极个别报道有低钠血症，停用luvox此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。出血性疾病：见“注意事项”。体重增加或减少偶有报道。如luvox突然停药，下列症状偶有发生：头痛、恶心、头晕或焦虑。上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。 　　下面按不良反应发生的器官、系统及发生的频率列出来一些除了个案之外的不良反应。不良反应发生频率的定义为： 　　极常见（≥1/10），常见（ ≥1/100，<1/10），少见（≥1/1,000，<1/100），罕见（ ≥1/10,000，<1/1,000）。 　　极常见：腹泻、恶心、头痛。 　　常见：普通感冒、厌食、呕吐、皮疹、瘙痒、幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、胃肠功能紊乱、肌肉痉挛、尿失禁、乏力、疼痛、意外伤害。 　　少见：癫痫、心动过缓、胃肠道出血、胃及十二指肠溃疡、血肌酸激酶浓度的轻微增高。 　　罕见：锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常，包括肝炎。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。目前尚无将多奈哌齐用于孕妇的临床资料。因此，本品孕妇禁用。 2.尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料，故服用本品妇女不能哺乳。 儿童用药：盐酸多奈哌齐不推荐用于儿童。

适用于1、抑郁症及相关症状的治疗。2、强迫症症状治疗。

轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

本品是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。本品对多巴胺及去甲肾上腺素的摄取几乎无作用，对α和β-肾上腺素、M-胆碱能、组胺H1等受体无亲和力，因而没有与这些受体结合所产生的不良反应，如口干、便秘、镇静、锥体外系症和直立性低血压等。 　

药理作用 　　目前认为阿尔茨海默病痴呆症状的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测，随着病程的进展，功能完整的胆碱能神经元渐趋减少，多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。 　　毒理研究 　　生殖毒性： 　　大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8 倍），生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16 和10mg/kg/天（按体表面积折算，分别约为推荐人用最大剂量的13 倍和16 倍），未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17 天到分娩后第20天连续给予多奈哌齐10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的8 倍），死产数轻微升高，产后4 天内子代的成活率轻微下降。 　　遗传毒性： 　　在Ames 细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中，可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。 　　致癌性：

抑郁症病人自身常有自杀倾向，常在症状明显改善前持续出现。 对肝或肾功能异常的病人，起始剂量应较低并密切监控。偶尔无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高，且多伴临床症状。若出现此情况，应立即停药。 动物实验未发现本品可引发惊厥，但有癫痫史的患者应慎用，如惊厥发生应立即停用本品。 老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而，对老年患者调整剂量时，应缓慢增量。 Luvox在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。 因临床数据不足，本品不推荐给儿童使用。 有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血，如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSM IV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。 　　麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 　　心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 　　曾有昏厥和癫痫发作的报道。在这些患者中，需特别警惕发生心脏传导阻滞或窦性停搏的可能性。． 　 如出现精神紊乱症状（幻觉、易激葱、攻击行为），应减少剂量或停止用药。 　　对驾驶及操作机器能力的影响：痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能