盐酸多奈哌齐片

托吡酯片

本品主要成份为：盐酸多奈哌齐。

活性成分：托吡酯。

卫材(中国)药业有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20050978

国药准字H20020557

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

口服。1.成年人/老年人:初始治疗用量一日一次，一次5mg(以盐酸多奈哌齐计)。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次，一次10mg(以盐酸多奈哌齐计)。推荐最大剂量为10mg。大于一日10mg的剂量未做过临床试验。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。2.肝/肾功能不全:对于肾功能不全的患者，由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响，故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。尚无严重肝功能不全患者用药的临床资料。

中“2－16岁儿童”部分。

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。详见说明书。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。目前尚无将多奈哌齐用于孕妇的临床资料。因此，本品孕妇禁用。2.尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料，故服用本品妇女不能哺乳。儿童用药：盐酸多奈哌齐不推荐用于儿童。老年用药：详见【用法用量】第l项。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期用药 动物研究表明，本品具有生殖毒性。在对大鼠进行的试验中，托吡酯可通过胎盘屏障。 尚未在妊娠妇女中进行本品足够的、良好对照的研究。 妊娠记录数据显示，妊娠期使用本品与先天畸形（例如：路面缺损，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身体各系统异常）可能有相关性。以上数据曾在托吡酯单药治疗和托吡酯联合治疗中报告。 此外、这些数据记录和其他的研究显示，与单药治疗相比，本品与抗癫痫药物合用可增加致畸风险。 只有在潜在利益超过对胎儿可能的风险时才可在妊娠期应用本品。在对育龄妇女进行治疗或医学咨询时，

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

药理作用 托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制：1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放，此作用与使用托吡酯后的时间密切相关，表明托吡酯可以阻断钠通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受体的频率，加强氯离子内流，表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性，表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断，托吡酯也不增加通道开放的持续时间，因此，托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同，它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸（Kainate）激活兴奋性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸）亚型的作用，但对N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受体亚型无明显影响。

详见说明书。