巴氯芬片

苯甲酸利扎曲普坦片

化学名称：4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

卫达化学制药股份有限公司

湖北欧立制药有限公司

注册证号HC20171015

国药准字H20080740

限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。

用于成人及6至l7岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

初剂量为一天3次，1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出现。最高量为天8片(80mg)。可以下列方式逐次给药:一次½片(5mg)一天3次，3天一次1片(10mg)一天3次，3天一次1/2片(15mg)一天3次，3天一次2片(20mg)一天3次，3天以后可再增加剂量；但每天最高剂量不得超过80mg(20mg,一天4次)，或遵医嘱。当需要停用时，要逐渐地减少剂量以避免副作用产生。

1、成人 推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或10mg。10mg的...

本品有中枢神经系统(CNS)抑制作用，会有镇静、嗜眠、运动失调和呼吸及心血管的抑制。另外常见的是虚弱、疲劳和眩晕。其它较少见的报告如下:1.神经精神方面:混乱、头痛、失眠。2.心血管方面:低血压。3.胃肠道方面:恶心，便秘。4.生殖泌尿道方面:尿频。

临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告，但这些反应发生的机率非常小，且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。 临床研究中不良反应的发生率：在一项大于3700例患者的临床试验中，单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕，且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中，患者被允许多次给药长达一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反应而退出试验。 下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应(发生率大于2％且与安慰剂组有显著性差异）。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的，实际临床应用或其他临床试验中，由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异，这些不良反应的发生率可能会有所变化。 （详见说明书表格） 总的来说，患者对苯甲酸利扎曲普坦片有着良好的耐受性，绝大多数不良反应轻微且短暂。临床发现当给药次数增至每24小时三次时，这些不良反应的发生率并不会升高，同时使用预防偏头痛的药物如普奈洛尔、口服避孕药或镇痛药不会改变

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇:只有动物试验，尚未做人体试验，所以只有在使用本品明确地比对胎儿的危险还重要时才使用。哺乳期妇女:本品是否会从乳计中分泌尚不清楚，但是根据般原则，服药的患者不宜授乳，因为很多药物会从乳汁中分泌出。儿童用药：12岁以下儿童不宜使用本品，因安全性尚未建立。因为对于有癫痫及癫痫既往史的患者有诱发发作的可能性，因此，给予儿童本药应注意。老年用药：老年人生理机能低下，低剂量时即会造成肌力低下、倦怠感等症状，所以开始时应观察症状并以低剂量给药。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，只有对胎儿的利大于弊时方可使用。大鼠实验发现利扎曲普坦大量存在于母乳中，其浓度为母体血药浓度的5倍甚至更高。哺乳妇女慎用。 儿童用药：6岁以下儿童用药的安全性及有效性尚不明确。苯甲酸利扎曲普坦治疗6-17岁偏头痛儿童的临床试验中，儿童用药不良反应的报道和使用安慰剂相近。推测儿童与成人的不良反应类型相似。 老年用药：本品在老年人(≥65岁)体内药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，因此有这类患者中使用的临床经验有限。本品在治疗老年性自主神经

限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。

用于成人及6至l7岁儿童有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

1.本品能同时抑制脊柱水平处单突触和多突触(monosynapticand polysynaptic)的反射。可能是使传入端产生高度极化。2.本品为神经传导抑制剂gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.动物研究，有CNS抑制作用。4.可减轻由于多发性硬化症(multiple sclerosis)的痉挛症状，特别是用于解除曲肌痉挛和并发的疼痛，阵挛和肌肉震颤。5.对脊髓损伤和其它脊髓疾病有效。

作用机制 利扎曲普坦对5-HTlB和5-HTID受体具有高度的亲和力，本品治疗偏头痛的作用机理推测是作为颅内血管和三叉神经系统神经末梢的5-HTIB/ID受体激动剂。 遗传毒性 体外和体内研究均没有发现利扎曲普坦的致突变和致畸作用。这些试验包括：Ames试验、哺乳动物致突变试验、染色体畸变试验、小鼠体内染色体畸变试验。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后会出现动情周期改变和交配延迟的现象，此时血浆暴露量约为每日人体口服最高推荐剂量(MRDD)30mg所达到暴露量的225倍。无效应剂量为10mg/kg/day(此剂量为人体MRDD所达到暴露量的15倍)，在此剂量下亦未发现雌性大鼠出现其他方面的生殖毒性。当给予雄性大鼠剂量高达250mg/kg/day时，未出现生育能力的下降和生殖机能的损伤(此剂量为人体MRDD所达到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分别口服利扎曲普坦100周和106周进行长期口服给药的致癌毒性研究，给药剂量125mg/kg/day。对血浆中原型药物AUC值进行检测，最高剂量组暴露量大约为人体日最大给药剂量(10mg/次，3次/天)时所测定的

1.突然停药会产生幻觉和癫痫发作，所以要停药时需逐渐地减少剂量。 2.肾功能不良者:因本品大部份以原型由肾脏排出，给药时要注意，可能必须要降低剂量。 3.中风患者:这些患者对本品的耐受性较差。 4.本品有镇静作用，所以患者服药后，驾驶汽车或操作机器时特别要注意。 5.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。请放置于儿童不能触及的地方。