巴氯芬片

富马酸喹硫平片

化学名称：4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

富马酸喹硫平【性状】25mg，0.1克，0.2克为双凸圆形薄膜衣片，25mg为粉红色。【适应症】喹硫平片用于治疗精神分裂症。【规格】0.2g*20片【用法与用量】喹硫平片应每日两次给药，饭前饭后均可。成人：前4天治疗期的日总剂量为50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。从第四日以后，将剂量逐渐增加到400－600毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。老年：老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。儿童和青少年：喹硫平片用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。肾脏和肝脏损害：口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25％。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人，喹硫平片的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量或遵医嘱。【禁忌】对本品中任何成分过敏的患者。

卫达化学制药股份有限公司

AstraZeneca UK Limited

注册证号HC20171015

注册证号H20160665

限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。

富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症。富马酸喹硫平片适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

初剂量为一天3次，1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出现。最高量为天8片(80mg)。可以下列方式逐次给药:一次½片(5mg)一天3次，3天一次1片(10mg)一天3次，3天一次1/2片(15mg)一天3次，3天一次2片(20mg)一天3次，3天以后可再增加剂量；但每天最高剂量不得超过80mg(20mg,一天4次)，或遵医嘱。当需要停用时，要逐渐地减少剂量以避免副作用产生。

口服。一日2次，饭前或饭后服用。详见说明书。

本品有中枢神经系统(CNS)抑制作用，会有镇静、嗜眠、运动失调和呼吸及心血管的抑制。另外常见的是虚弱、疲劳和眩晕。其它较少见的报告如下:1.神经精神方面:混乱、头痛、失眠。2.心血管方面:低血压。3.胃肠道方面:恶心，便秘。4.生殖泌尿道方面:尿频。

本品最常报告的药物不良反应(ADRs)为困倦，头晕，口干，轻度无力，便秘，心动过速，直立性低血压以及消化不良。 与其他抗精神病药物一样，晕厥，神经阻滞剂恶性综合征，白细胞减少，中性白细胞减少以及周围性水肿的发生与本品相关。 下表列出本品治疗时ADRs的发生率，该表是根据国际医药科学组织委员会(GIOMSIII工作组)推荐的格式制作的。 参见【注意事项】。 可能会发生困倦，通常是在治疗的前两周，一般持续给药后即可消除。 在本品的对照临床试验中没有持续的严重的中性白细胞减少或粒细胞缺乏症的报道。在上市后的应用中，停用本品治疗后，白细胞减少和/或中性白细胞减少可恢复。可能出现白细胞减少和/或中性白细胞减少的危险因素包括，已经存在的白细胞计数偏低，和曾有药物诱导性白细胞减少和/或中性白细胞减少的病史。 主要出现于治疗的前几周。 在服用本品的某些患者，曾观察到出现无症状的血清氨基转移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。这种增高通常在本品继续治疗过程中恢复。 与其它具有1，肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样，本品可能导致

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇:只有动物试验，尚未做人体试验，所以只有在使用本品明确地比对胎儿的危险还重要时才使用。哺乳期妇女:本品是否会从乳计中分泌尚不清楚，但是根据般原则，服药的患者不宜授乳，因为很多药物会从乳汁中分泌出。儿童用药：12岁以下儿童不宜使用本品，因安全性尚未建立。因为对于有癫痫及癫痫既往史的患者有诱发发作的可能性，因此，给予儿童本药应注意。老年用药：老年人生理机能低下，低剂量时即会造成肌力低下、倦怠感等症状，所以开始时应观察症状并以低剂量给药。

限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。

富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症。富马酸喹硫平片适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

1.本品能同时抑制脊柱水平处单突触和多突触(monosynapticand polysynaptic)的反射。可能是使传入端产生高度极化。2.本品为神经传导抑制剂gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.动物研究，有CNS抑制作用。4.可减轻由于多发性硬化症(multiple sclerosis)的痉挛症状，特别是用于解除曲肌痉挛和并发的疼痛，阵挛和肌肉震颤。5.对脊髓损伤和其它脊髓疾病有效。

1．作用机制喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物。喹硫平及其在人血浆中的代谢物N-脱烃基喹硫平可与多种神经递质受体作用。在脑中，喹硫平及N-脱烃基喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体和多巴胺D1和多巴胺D2受体具有亲和力。在脑中，喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体的亲和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受体N-脱烃基喹硫平对去甲肾上腺索转运蛋白(NET)具有高度亲和力。喹硫平和N-脱烃基喹硫平对组胺和肾上腺索能αl受体也有高度亲和力，而对肾上腺索能α2受体和5-羟色胺(5-HT1)受体亲和力较低。喹硫平对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。2．非临床药效喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。它还能阻断多巴胺拮抗剂的作用，无论是行为还是电生理学测试，并且可升高多巴胺代谢物浓度，这是D2受体阻断的神经化学指标。动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症：喹硫平选择性地减少中脑边缘系统Al0多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱：对神经阻滞剂过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍

1.突然停药会产生幻觉和癫痫发作，所以要停药时需逐渐地减少剂量。 2.肾功能不良者:因本品大部份以原型由肾脏排出，给药时要注意，可能必须要降低剂量。 3.中风患者:这些患者对本品的耐受性较差。 4.本品有镇静作用，所以患者服药后，驾驶汽车或操作机器时特别要注意。 5.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。请放置于儿童不能触及的地方。